第五章 抗变态反应药.ppt

第七章 抗变态反应药 组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞便释放组胺，组胺通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应 一、组胺 二、组胺受体 受体 存在位置 H1受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤 血管、心房肌、房室结 H2受体：胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结 H3受体：支气管、胃肠道平滑肌 三、组胺效应 （一）兴奋H1受体 1、支气管平滑肌收缩 过敏 组胺释放 支气管平滑肌收缩 呼吸不畅 过敏性哮喘 2、胃肠道平滑肌收缩过敏 组胺释放 胃肠道平滑肌收缩 胃、腹痛 3、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通透性增加 根据药物选择性不同，抗组胺药可分为 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药 本节仅介绍H1受体阻断药 H1受体阻断药 是用于治疗变态反应性疾病的一类药物，与组胺竞争H1受体，阻断组胺的H1型效应 常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、特非那啶、阿司咪唑等。 【作用及应用】 1．抗组胺作用 本药能阻断H1受体，对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩作用。 效果较好：主要用于皮肤黏膜过敏性疾病如 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等。 有一定的疗效：对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿 无效：哮喘 荨麻疹 荨麻疹是一种常见的皮肤病。 由过敏、自身免疫、药物、饮食、吸入物、感染、物理刺激、昆虫叮咬等原因所致的一种皮肤粘膜血管反应性疾病。表现为时隐时现的、边缘清楚的、红色或白色的瘙痒性风团。 主要症状： 皮肤发红，剧痒，全身皮肤充血 花粉症 主要由花粉引起的呼吸道变态反应病 临床主要表现为鼻痒、喷嚏连续发作、流大量清水样鼻涕、鼻阻塞等；有的患者还可发生眼痒、流泪、结膜充血、哮喘等。 2．中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡等。 可治疗帕金森病、失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。 3．抗晕止吐作用 具有较强中枢抗乙酰胆碱作用（对前庭神经的抑制作用） 对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。 4. 其他 对子宫、膀胱平滑肌有直接抑制作用 【不良反应与注意事项】 1．中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中等中枢抑制症状最为常见。 2．消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3．心血管系统 胸闷、心悸、 心动过速、高血压、低血压 4. 其他 视物模糊、耳鸣、皮疹、光敏感、排尿困难、阳痿等 表5-1 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6～12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4～6 第二代 西替利嗪 +++ - - - 7～10 左卡巴斯汀 +++ - - - 12 阿司咪唑 +++ - - - 10（d） 特非那定 +++ - - - 12～24 依巴斯汀 +++ - - -