头孢菌素备课讲稿.pptVIP

抗生素—头孢菌素类; 一. 抗生素基础知识概述;5. 抗生素作用的主要机制（四种）;6. 细菌对抗生素的耐药机制 抗生素分解或失去活性 靶点发生改变 胞特性的改变 产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞;二.β-内酰胺抗生素;3. β-内酰胺抗生素的分类 经典： 青霉素类 头孢菌素类 结构特点： 2位羧基 α位酰氨基并合杂环 β内酰胺环羰基的邻位有一个酰胺基 ;非经典: 碳青霉烯 青霉稀 氧青霉烷 单环β-内酰胺 ;三.头孢菌素类;1. 头孢菌素C结构特点 母核是 四元的β?内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环 7-氨基己二酸单酰胺侧链 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） C-3位乙酰氧基 ;2.头孢菌素的失活 C-3位乙酰氧基引起活性降低 较好的离去基团 C-2,3间的双键及β?内酰胺环成较大的共轭体系 易接受亲核试剂对β?内酰胺羰基的进攻 C-3位乙酰氧基带负电荷离去，导致β?内酰胺环开环 提高稳定性的方法 C-7位侧链 C-3位取代基 ;3. 7-ACA 由7-