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麻醉性镇痛药精;概念:一类主要作用于CNS,在不影响意识和其它感觉的情况下,能选择性消除或缓解疼痛,但反复使用易成瘾的药物。;;;;分类;第一节 阿片生物碱类镇痛药
opioids ;吗啡;一、药动学;原理 激动μ κ σ δ受体;二、药理作用☆;(一)中枢神经系统;抑制呼吸
小剂量:呼吸变慢而深
大剂量:呼吸慢而浅,致死主因
机理:作用于脑干臂旁核的阿片受体,降低中枢对CO2的敏感性,抑制延髓脑桥呼吸调整中枢
抢 救:人工呼吸、给氧;拮抗药纳洛酮 ★
;(二)对心血管系统的作用;3.对平滑肌的作用;表1 阿片受体激动与效应关系 ;三、临床用途;四、不良反应;五、禁忌症;第二节
人工合成镇痛药 ;哌替啶 (度冷丁Pethidine,Dolantin)[作用特点]1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时.2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.3.无明显镇咳、缩瞳作用。 4.可引起体位性低血压、颅内压升高.5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘;也不影响缩宫素的作用。;[应用]1.镇痛: ?剧痛,如术后、创伤、烧伤等. ?胆绞痛、肾绞痛:宜合用阿托品 ?应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用2.麻醉前给药3.人工冬眠疗法4. 心源性哮喘:代替吗啡应用;[不良反应]1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心 动过速、体位 低血压.2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥.3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状.[禁忌症]同吗啡.; 阿法罗定(安那度)1.短效,s.c.10~20min,5分钟起效,维持2h;2.镇痛作用强于哌替啶,用于小手术 、泌尿科器械检查,分娩止痛、内脏绞痛;3.呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱。; 芬太尼 镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快,但持续时间较短.成瘾性较轻.用于各种剧痛和作为麻醉辅助用药:与神经安定药氟哌利多合用. 二氢埃托啡 镇痛作用为吗啡的1200倍,作用仅2小时.成瘾性较吗啡轻. ;
美沙酮(methadone)
作用与吗啡相似,主要是μ受体激动药,临床可用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起的剧痛;
其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗,故临床常用于吗啡、海洛因依赖者的戒毒替代治疗(脱毒);喷他佐辛 pentazocine,镇痛新; 第三节 罗(颅)通定 1.镇痛作用:度冷丁罗通定解热镇痛药;也具有镇静催眠作用:2.对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差. 3.用途:胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及搏动性头痛.月经痛和分娩痛;疼痛引起的失眠。 4.不良反应少、无成瘾性;治疗量无呼吸抑制 ;竞争性阻断阿片受体,本身无明显药理效应及毒性 ①吗啡类镇痛药急性中毒抢救;②乙醇中毒的解救;③诊断阿片类药物依赖性;④试用于休克、昏迷的治疗。;思考及预习
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