第20章解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptVIP

共同作用机制 抑制环氧酶（环氧合酶, COX）活性而 减少局部前列腺素（PGs）的生物合成。 二、常见不良反应 1、胃肠道反应 2、皮肤反应 3、肾损害 4、肝损伤 5、心血管不良反应 6、血液系统反应 7、其他： 中枢、视力、听力等障碍 【课后复习题】 1、比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用。 2、比较阿司匹林与氯丙嗪的降温作用。 * 众多权威指南均推荐阿司匹林用于心脑血管事件的一级和二级预防。 ASA 是全球范围内迄今研究最广、循证医学证据最丰富、使用范围最广的一种药物。 根据一些关键性的临床试验结果，全球范围内的医疗机构均推荐在合适的患者使用ASA预防心血管疾病。 对于心血管疾病的一级预防，美国预防服务特别工作组建议对CHD（冠心病）的高危患者使用ASA。1英国高血压协会建议对年龄在50岁或50岁以上、患有高血压但是血压控制满意（ 150/90mmHg）、同时具有靶器官损害、糖尿病或是具有高血压病史10年发生CHD的危险性≥5%的患者使用ASA治疗。ADA2和AHA3对于ASA用于一、二级预防均制定了指南。 1. 美国预防服务特别工作组。 Ann Intern Med 2002;136:157–60. 2. 美国糖尿病协会。 Diabetes Care 2002;2:S78–9. 3. Pearson TA, et al. Circulation 2002;106:388–91. * * 百服宁、必理通、泰诺、扑热息痛、醋氨酚 * * 不良反应 1、胃肠道反应：上腹部不适，恶心、呕吐及厌食 抗风湿治疗：易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡 发作。 胃粘膜的直接刺激＋延脑催吐化学感受区： 抑制胃粘摸PGs合成： （内源性PGs具有保护胃粘膜的作用） 应餐后服用，同服抗酸药； 肠溶阿司匹林片；合用米索前列醇 * 2、凝血障碍 ①一般剂量抑制血小板聚集； ②长期抑制凝血酶原生成；出血时间和凝血时 间延长，易引起出血。维生素K可以预防。 ③肝功能不全、凝血酶原合成功能低者慎用， 手术前一周停用。 * 3. 水杨酸反应 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5g/日）或敏感者 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减 退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。 措施：及时停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液 加速排泄。 * 4、 过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏 性休克。 阿司匹林哮喘 哮喘者用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮 喘，称‘阿司匹林哮喘’。 药物抑制COX?，使PGs合成受阻，脂氧酶途径 生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮 喘。肾上腺素仅部分对抗 * 5、 瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司 匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑 病，可致死。 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰 氨基酚代替。 * 禁 忌 证 胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏症 血友病 哮喘 鼻息肉 慢性荨麻疹 * 二、苯胺类 ** 对乙酰氨基酚acetaminophen （扑热息痛） 非那西丁的活性代谢产物 较强的解热镇痛作用。 抗炎抗风湿作用很弱，无临床实用价值。 是散利痛的主要有效成分。 * * 药理作用 解热、镇痛 与阿司匹林相似 不具有抗炎、抗风湿作用 对血小板和凝血时间无明显影响 * 临床应用 感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。 代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、 阿司匹林诱发哮喘的患者； 首选对乙酰氨基酚：儿童病毒－－发热、头痛， 不诱发溃疡和瑞夷综合征。 本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。 * 不良反应 治疗量、短疗程，不良反应很少。 长期大剂量，造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏 死。 过量中毒造成肝坏死 * ** 三、吲哚乙酸类 吲哚美辛indomethacin（消炎痛） 是最强的COX抑制剂之一； 其抗炎及镇痛作用强于阿司匹林； 对急性风湿性及类风湿性关节炎与保泰松相似 还抑制磷脂酶A和磷脂酶C，以及抑制T淋巴细 胞和B淋巴细胞的增殖。 * 急性风湿性及类风湿性关节炎。 骨关节炎 强直性脊柱炎 癌性发热及其他不易控制的发热 * 不良反应 多见，发生率35%~50%，20%病人需停药。 1、胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡， 严重者发生出血和