经典的药物设计原理前药软药挛药.ppt

经典的药物设计原理前药软药挛药;前药原理 软药原理 拼合原理 生物电子等排原理 ;第一节;第一节 前药设计的基本原理;一、前药的基本概念;前药分类;1、载体前药;载体前药;载体前药;2、生物前体药物;载体前药与生物前体药物的区别;二、前药设计的目的与方法 ;前药设计的方法;制备前药的一般方法;羧酸类的前药;羟基类的前药;前药设计的原则;三、前药设计原理的应用;（一）增加水溶性;（二）增加脂溶性;增加脂溶性;匹氨西林体内代谢;（三）延长作用时间;（四）提高作用部位特异性;1、直接转运到作用靶部位;2、部位特异性释放;1） 结肠的靶向药物;结肠选择性释放药物;结肠选择性释放药物;2）脑和中枢神经系统靶向药物;脑和中枢神经系统靶向药物;脑和中枢神经系统靶向药物;3）肿瘤药物的靶向治疗;例：环磷酰胺;例：己烯雌酚的磷酸酯;(五)掩盖药物的不良气味;四、生物前体药物;例;例;第二节;一、软药的基本概念;硬药和软药;二、软药的设计原理及应用;（一）软类似物的设计;软类似物的设计原则;软类似物的设计原则;氯化十六烷基吡啶铵 抗真菌药 LD50 = 103 mg/Kg Soft analog LD50 = 4110 mg/Kg;西吡氯铵软类似物的代谢;例：软类似物的设计;（二）活化软药的设计;例：活化的软药;例：活化的软药;软烷化剂;（三）活性代谢物软药设计;活性代谢物软药的设计原则;例：活性代谢物软药;（四）无活性代谢物软药设计;例：泼尼松龙的软药设计;软药氯替泼诺;例： 芬太尼的软药设计;芬太尼的软药设计;（五）前体软药;前体软药设计原则;前体软药设计;氢化可的松前体软药设计;化学控释过程;第三节;基本概念;拼合原理;二、挛药的分类;挛药的结合形式;三、挛药的应用;（一）同挛药;例：同挛药;例：同挛药;（二）异挛药;异挛药;异挛药;异挛药;异挛药;异挛药;一氧化氮供体协同前药;一氧化氮供体协同前药;主要学习的内容;单选题;;单选题;单选题;单选题;单选题;多选题;多选题;简答题;问答题