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- 2019-09-06 发布于河北
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常用质子泵抑制剂--综述
目录 质子泵抑制剂简介 分类 药理学比较 不良反应 药物间的相互作用 奥美拉唑的特点 小结 简介 质子泵(proton pump)又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。 分类 自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详细情况请见下表。 第一代PPIs:奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑 起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果 具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB) 服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数 药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显 第二代(新一代)PPIs:雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等 起效更快,抑酸效果更好, 没有明显的NAB,能24小时持续抑酸 个体差异少,与其他药物相互作用少 药理学比较 PPIs临床主要用于: 消
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