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奥拉西坦注射液 百科名片 奥拉西坦注射液 一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。 药品名称 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称： Oxiracetam Injection 成份 本品主要成分为 奥拉西坦 。 化学名称为： 4- 羟基 -2- 氧代 -1- 吡咯烷乙酰胺。 奥拉西坦注射液的化学分子结构式 化学结构式：见右图 分子式： C6H10N2O3 分子量： 158． 16 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者 的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦促进 磷酰胆碱 和磷酰乙 醇胺 合成，提高大脑中 ATP（三磷酸腺酐） / ADP（二磷酸腺酐）的比值，使 大脑中 蛋白质 和核酸 的合成增加。 毒理：动物研究显示， 奥拉西坦小鼠灌胃给药 10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死亡；未见致 突变 性、致癌作用及生殖 毒性。 药代动力学 应用本品进行人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注（ 2．0 克） 血药峰值浓度（ Cmax）为 96．15±3． 58μ g2ml -1 ，半衰期（ t1/2 ）为 3．84±0．64h，曲线 下面积（ AUC0～ 12）为 256．26±16．84μ g2ml - 12h -1 ， 曲线下面积（ AUC0～∞）为 276．74±18． 11μ g2ml -1 ，肾排泄速率常数 （ ke）为 0．18±0． 03h-1 ，平均滞留时间（ MRT）为 4．39±0． 39h 。多次 静脉滴注（ 2． 0g）血药峰值浓度（ Cmax）为 97．92±3． 26μ g2ml -1 ，半 衰期（ T1/2 ）为 4．14±0． 82h，曲线下面积（ AUC0～ 12）为 259．36±25． 43μ g2ml - 12h -1 ，曲线下面积（ AUC0～∞）为 285．59±27．38μ g2ml - 12 h-1 ，肾排泄速率常数 （ ke ）为 0．17±0．04h-1 ， 平均滞留时间（ MRT）为 4．87±0． 69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无积 蓄；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异 较小。 文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高，除脑脊液中的 半衰 期为 300 分钟（口服 2．0 克）、 140 分钟（静脉注射 2．0 克）外，在其余 组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢， 48 小时内 90% 以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏 消除速度无显著性差异。 适应症 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 奥拉西坦注射液说明书 规格 5ml ： 1.0g 用法用量 静脉滴注，每次 4～ 6g，每日一次；可酌情减用量，用前加入到 100-250ml5% 葡萄糖注射液 或 0.9%氯化钠注射液 中，摇匀后静脉滴注。对功能缺失 的治疗通常疗程为 2 周，对 记忆 与智能障碍的治疗通常疗程为 3 周。可酌情增减用量。 不良反应 据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少减，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、 头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用本品 进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与 吡拉西坦注射液 的不良事件发生率无 统计学 差异，未发现 严重不良事件 。 禁忌 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项 1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 老年患者用药 Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老 年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（ t1/2 β ）较健康青年人延长，曲线下面积（ AUC）及血药峰值浓度（ Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与年轻人相比无显著性差异。 儿童用药 尚不明确。 药物相互作用 尚不明确。 药物过量 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现药或减少剂量后症状可逐渐消失。  兴奋 、失眠 等不良反应，停 贮藏 遮光、密封、在阴凉干燥处保存；（不超过  20°C）保存。