2016药学基础实验 片剂的制备.ppt

片剂的制备 一、实验目的 1．掌握湿法制粒压片法。 2．掌握片剂的质量检测方法。 3．熟悉片剂的常用辅料与用量。 4．熟悉单冲压片机的结构及使用方法。 5．了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、崩解、溶出等）。 二、实验原理 片剂（tablets）系指将药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。它是临床应用最广泛剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、携带方便、成本低、制备的机械化程度高等优点。 片剂的制备方法主要有湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法。 片剂的分类方法有多种，其中根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、非口服片剂、外用片剂等。 主药及辅料的预处理 1．主药及辅料的处理 制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、混合操作。当主药为难溶性药物时，必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。 若药物量少，与辅料量相差悬殊时，可用等体积递增配研法混合，一般可混合均匀； 若其含量波动仍然较大，可采用溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中再与其它成分混合，通常可以混合均匀。 2．制湿颗粒 湿颗粒的制造是制片的关键。首先必须根据主药的性质选好润湿剂或粘合剂。 制软材时要控制润湿剂或粘合剂的用量，使软材达到“握之成团、触之即散”，并以握后掌上不粘粉为度。 颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（片重0.3～0.5g）选用14～16目筛，小片（片重0.3以下）选用18～20目筛制粒。 颗粒一般要求较圆整，可含有一部分小颗粒。如果颗粒中含细粉太多，说明粘合剂用量太少； 如果颗粒呈长条状，则粘合剂用量太多。 这两种颗粒烘干后往往会太松或太硬，都不符合压片用颗粒要求。 3．干燥、整粒 已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质于适宜温度（一般控制在50～60℃）尽快通风干燥。对遇湿及热稳定的药物，干燥温度可适当提高。干燥过程中要经常翻动。 干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛整粒，整粒时筛网孔径应与制粒用筛网孔径相同或略小。整粒后加入润滑剂、崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。 4．片重计算 计算片重主要有二种方法，一种是测定主药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下公式计算。 三、实验内容 （一）实验仪器与材料 1.实验仪器 压片机，片剂硬度计，崩解仪 ，电子天平，烘箱，药筛（80目、120目），尼龙筛（14目、16目），搪瓷盘，乳钵等。 2.实验材料 淀粉、糊精、阿司匹林、酒石酸、硬脂酸镁、滑石粉、乳糖。 （二）实验部分 1.阿司匹林片剂的制备 【处方】 阿司匹林 20g 淀粉 2g 枸橼酸 适量 10％淀粉浆 适量 滑石粉 适量 （制成片剂 40片） 【制备】 湿法制粒压片法 （1）黏合剂（10％淀粉浆）的制备：将0.2g枸橼酸（或酒石酸）溶于20mL蒸馏水中，再加入淀粉约2g分散均匀，加热糊化（80～85℃）即得，糊化法有冲浆法和煮浆法。 （2）湿颗粒的制备：取处方量的乙酰水杨酸与淀粉混合均匀，加适量10％淀粉浆制软材，过16目筛制粒，即得湿颗粒。 （3）将湿颗粒于40～60℃干燥，过16目筛制粒，称干颗粒重量，加入颗粒量的3％滑石粉混匀，压片，即得。 【质量检查】 测定各个压力下片剂的硬度并进行比较。 【注】阿司匹林稳定性差，主要表现为水解，因此： （1） 处方中加入稳定剂：本处方中枸橼酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合均匀，溶入于淀粉浆的制备过程中。 （2） 尽量避免药物与金属的接触：金属对阿司匹林有加速降解作用，特别是在润湿状态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非金属容器，如制粒时宜用尼龙筛网；硬脂酸镁是较好的润滑剂，但镁离子会加速对该药的降解，因此在本处方中加入滑石粉作为助流剂和润滑剂。 （3） 加淀粉浆制粒时以温浆为宜：温度太高不利于药物的稳定，太低不易于分散。 （4） 制粒后迅速干燥：干燥温度不宜过高，以避免加速药物水解。 2. Vc片的制备 【处方】 Vc 20g 糊精 12g 淀粉 8g 酒石酸 0.4g 硬脂酸镁 0.4g 乙醇（50%） 适量 100 片量(0.4