阿利吉仑专利情况调研.docVIP

【化合物专利】：申请号0，公开号CN1117960A，申请日：95.4.17，到期时间：2015.4.17。 【其他相关专利】：其他的相关专利共有38项，其中诺华申请了20项，涉及晶型（1项）、药物组合（5项包括氨氯地平、阿托伐他汀、缬沙坦、阿伏生坦和氢氯噻嗪）、合成工艺及中间体（4项）、制剂专利（5项）、盐形态物质（3项包括乳清酸盐、硫酸盐、硝酸盐）应用及生物标记各1项。以色列仿制药巨头特瓦制药工业有限公司申请专利3项，包括阿利吉仑碱、阿利吉仑化合物和阿利吉仑半富马酸制备方法。国内申请的专利主要是药物组合与制备方法及中间体专利。 专利号及专利名称 申请人及申请时间 法律状态 摘要 CN202010289 装有氢氯噻嗪固体制剂和阿利吉仑固体制剂的组合胶囊 黑龙江福和华星制药集团股份有限公司（多索茶碱做的不错）授权 本实用新型涉及一种胶囊内充填有氢氯噻嗪固体制剂和阿利吉仑固体制剂的组合胶囊。本实用新型的组合胶囊，由第一胶囊和第一胶囊内的固体制剂组成，第一胶囊包括上囊体和下囊体，其中第一胶囊内至少充填一个活性成分为氢氯噻嗪的固体制剂，和至少充填一个活性成分为阿利吉仑的固体制剂。与现有技术相比具有如下优点：各成分间不会发生化学伍变和产生副产物，使产品的稳定性提高；本实用新型的产品非常适合工业化生产，患者的依从性也很好。 CN102212012 一种合成阿利克伦的中间体及其制备方法 上海源力生物技术有限公司（中美合资，肿瘤、心脑血管、糖尿病，侧重合成、药理研究公开 本发明涉及一种合成阿利克伦(Aliskiren)的中间体及其制备方法，特别是式(I)所示的合成高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体，以及此中间体的制备方法。此中间体可以通过硝基醛醇缩合反应(nitro-aldol?reaction)用于阿利克伦的合成。 CN102178665 含有肾素抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的复方制剂 天津药物研究院公开 本发明涉及一种含有肾素抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂的复方制剂及其制备方法，用于治疗高血压。其包含在合适载体中的作为活性成分的肾素抑制剂阿利吉仑或其可药用的盐及血管紧张素II受体拈抗剂坎地沙坦或其可药用酯。阿利吉仑半富马酸盐(以阿利吉仑计)与坎地沙坦酯重量之比为1∶1～230∶1，组合物中含有聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇。 CN102164584 包含阿利吉仑的盖仑制剂及通过熔融挤出制粒的其制备方法 诺瓦提斯公司公开 本发明涉及盖仑制剂以及所述固体口服剂型的制备方法，在该盖仑制剂中单独的或与另一种活性剂成分组合的活性成分阿利吉仑、优选其半富马酸盐经熔融制粒并且含量为按该口服剂型的总重计超过20％重量。 CN102159195 阿利吉仑和氨氯地平的双层或单层片形式的固定剂量组合 诺瓦提斯公司公开 本发明涉及药物口服固定剂量组合，其包含：a)治疗有效量的阿利吉仑或其可药用盐，b)治疗有效量的氨氯地平或其可药用盐，其中药物口服固定剂量组合在体外、在pH?2表现出组分(a)的溶出度在10分钟后为60％或更少和在20分钟后为98％或更少，且组分(b)的溶出度在20分钟后为50％或更多和在30分钟后为70％或更多，所述药物口服固定剂量组合与阿利吉仑和氨氯地平的自由剂量组合生物等效或接近达到生物等效性。 CN102140068 阿利吉仑中间体3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的制备方法 浙江华海药业股份有限公司（心血管、抗抑郁、抗病毒，ACE抑制剂做的很好）公开 本发明涉及高血压蛋白酶抑制剂阿利吉仑(aliskiren)的关键中间体3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的合成的工业化制备方法，即氰基乙酸衍生物在甲基化、氨化、还原后得到3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺。本方法具有成本低廉、环境友好、反应步骤短、操作简单、收率高、产物纯度高等优点，特别适合工业化生产。 CN102143939 阿利吉仑游离碱的固体形式 特瓦制药工业有限公司实质审查的生效 本发明公开了一种固态阿利吉仑游离碱，和其制备工艺。 CN102046162 阿利吉仑化合物的固态形式 特瓦制药工业有限公司 实质审查的生效 本发明涉及固态的可药用的阿利吉仑化合物及其制备方法。本发明还提供了含有非晶态或晶态形式的可药用阿利吉仑化合物的药物制剂及其制备方法，以及用于治疗高血压的抑制肾素的方法。 CN102036948 阿利吉仑单富马酸盐及其制备方法 特瓦制药工业有限公司 实质审查的生效 本发明提供了一种新颖的阿利吉仑单富马酸盐化合物及其制备方