药物的溶出速率和其影响因素.pptVIP

药物的溶出速率和其影响因素 2.药物的溶出速率 Dissolution rate 溶出：药物经崩解、分散后溶于吸收部位体液的过程 溶出速率：在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 崩解 溶出 溶于吸收部位体液 漏槽状态 （ sink state ） 意义：难溶性药物吸收的限速过程 Cs C 2.1 药物溶出理论 1.溶出速率理论：在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 Noyes-Whitney 方程： 在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态（sink state）。与Cs相比，C值是很小的，即CsC，C值可忽略不计。 dC/dt=DA(Cs-C)/h≈DACs/h (2-6) D为溶解药物的扩散系数，A为药物颗粒表面积,h为扩散层厚度。由于某一特定药物在固定的溶出条件下，其D和h为一定值，可用该药物的溶出速度常数κ来表示，即：κ=D/h 則式（2-6）可简化为： dC/dt=κACs (2-7) 从式(2-7)可知，溶出速度dC/dt与药物的溶出速度常数κ，固体药物颗粒的表面积（A）和药物溶解度（Cs）成正比。增加药物的表面积，改善药物的溶解度可提高药物的溶出速率。 2.2 影