抗菌药物概论 .pptVIP

抗菌药物概论 ;讲 授 内 容; 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤 细胞所致疾病的药物，简称化疗药。 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug);病原微生物; 抗微生物药物(antimicrobial drugs) ：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗??药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs); 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药。 抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用. 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。;抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。; 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数效量（ED50）的比值，即： CI =LD50/ED50 或 LD5/ED95;临床价值↑;二、抗菌作用机制;1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成; N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——; 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成; 喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓;氨基苷类;氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类;三、耐药性(resistance) ;耐 药 性: 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药； 获得耐药性：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药. 注 意：与耐受性相区别 ;(二）细菌耐药性产生机制 1、产生灭活酶 ① 水解酶：如 ?-内酰胺酶 青霉素型：水解青霉素类