第三十七章大环内酯类林可霉素类及其他类抗生素.pptVIP

第一节 大环内酯类 概述 大环内酯类抗生素是一类具有（14、15和16元）大环内酯环结构的抗生素。大环内酯类抗生素按化学结构分为： 1．14元大环内酯类，包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素（替利霉素）和喹红霉素等。 2．15元大环内酯类，包括阿奇霉素。 3．16元大环内酯类，包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。 红霉素（erythromycin） 性状 从链丝菌（S. erythreus）培养液中分离出来的一种大环内酯类碱性抗生素，难溶于水，酸性条件下不稳定易破坏，碱性条件下抗菌作用增强。 体内过程 不耐酸，口服制剂有三种：1．肠衣片，在十二指肠溶出吸收。2．依托红霉素（erythromycin estolate，无味红霉素），系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。3．琥乙红霉素（erythromycin ethylsuccinate，红霉素琥珀酸乙酯）。吸收后在体内分布广，由肝代谢，胆汁排泄（浓度高，约为血浆浓度的10~40倍），少量（12%）由尿排泄。 抗菌作用 对G+细菌有强大抗菌作用 ＜青霉素G 对耐药金卜菌有效 对G-细菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等也高度敏感。 对军团菌、支原体、衣原体、立克