抗生素——β-内酰胺类;抗生素和抗菌药;抗生素概述; β-内酰胺类抗生素
(?-lactam antibiotics)
β-内酰胺类是一类结构中含有?-内酰胺环的抗生素。
临床常用的包括: 青霉素类
头孢菌素类
其他?-内酰胺类
;;作用机理;青霉素的背景;一、青霉素类;青霉素理化性质;抗菌作用机制
(1)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 (PBPs)→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡 ;(一)青霉素G;青霉素的适应症;不良反应;预防措施;
低毒价廉,可以安全地应用于儿童孕妇。
不耐酸,故不能口服。
不耐青霉素酶,耐药现象极为普遍。
抗菌谱窄,对大多数G-杆菌无效。
;【药物相互作用】;【药物相互作用】;(二)半合成青霉素;1. 耐酸青霉素类:
药物:青霉素V、 非萘西林等。
特点:耐酸,可口服。抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性较青霉素G弱。
约60%在十二指肠吸收,约50%在肝代谢,主要经肾排出,其中原型药占20~35%。
用途:G+球菌引起的轻度感染及风湿热的预防。
;2.耐酶青霉素类:
药物:苯唑西林、
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