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- 2019-09-13 发布于江苏
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胺碘酮的使用指南; ; 胺碘酮的历史;1962年在比利时Labaz实验室合成
1968年作为一个血管扩张剂在法国上市,主要用于 心绞痛治疗(10年)
1970年,Roscnbaum观察抗心律失常作用
1976年,Roscnbaum发表《胺碘酮作为抗心律失常药物的临床作用》,世界为之侧目
1985年美国FDA正式批准胺碘酮可用于危及生命,反复发生室速的患者, 随之胺碘酮应用范围逐渐扩大(30年); ;超大的体内分布容积:有效容积高达5000 L,分布容积大提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。胺碘酮在体内达到稳态后,药物在心肌的浓度高出血浆浓度的l0~50倍,脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍
达到稳态浓度时间长
加大负荷量可缩短达效时间30%
;
脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型,胺碘酮的脂溶性很强,体内分布表现为典型的三室开放模型。其对脂肪组织有很强的亲和性
口服吸收后先进入血循环丰富的中央室(心、肝、脑、肺、肾等),然后进入血循环较丰富的浅室(皮肤、肌肉等)和血循环差的深室(脂肪组织),最后达到体内稳态的血药浓度,此时,中央室的排泄量与摄入量相等或近似相等,在这之后,只需服用维持这一平衡的维持剂量则可 ; ;胺碘酮的负荷量;胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点
决定了胺碘酮治疗时的几个特征;经验用药;QT间期和T波改变;
; ; ;胺碘酮的电生理作用:多通道阻滞;;
兼有4类药物作用,单药服用相当于4种药物小剂量的联合应用
; ;
静脉注射降压作用明显,小剂量给药即能出现
给药5mg/kg时动脉压下降
特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常
静脉降压与助溶剂(聚山梨醇酯80)降压作用有关
口服无此作用
; ;胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能;胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能; ;首选适应证; ; ;2014美国房颤:预激综合征合并房颤
; ;室速;胺碘酮在高级心肺复苏中的应用; ;胺碘酮的给药方法:口服;
适应症:需要紧急控制,或致命性室性心律失常,
快速性房颤
剂量:
负荷量:
一般性:150mg推注10min以上,
间隔10min,追加3~5次
重症:300mg
维持量:前6小时:1mg/min
后18小时:0.5mg/min
起效时间:30min;静脉胺碘酮副作用;静脉胺碘酮副作用;静脉胺碘酮注意事项;胺碘酮应用:如何判断疗效;等待预防作用
的出现;QT间期和T波改变;甲状腺功能的改变;P450酶在药物代谢中的地位;FDA消息(2008年8月8日);FDA消息(2011年6月8日);总结:胺碘酮治疗的优势;;预激综合征合并房颤旁路前传
静脉注射胺碘酮导致室颤;
短期静脉应用时,胺碘酮主要抑制Ca2+通道、失活态的Na+通道及K+通道中的IKs 等,加之其抗交感神经的作用,可明显延长慢通道组织如窦房结和房室结的有效不应期,而对心房肌、心室肌等快通道组织的影响很小。由于静注胺碘酮在预激合并房颤
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