妇科内分泌药物课件.ppt

下列情况应禁用： ① 妊娠及哺乳期妇女 ② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤，如乳癌、内膜癌；用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外 ③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞； ④ 过去用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史 ⑤ 有胆汁郁积性黄疸史； ⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。 雌激素的使用注意事项 下列情况应慎用： 1）哮喘；2）心功能不全；3）巅痫；4）精神抑郁：5）偏头痛；6）肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；7）糖尿病；8）良性乳腺疾病；9）脑血管疾患；10）冠状动脉疾患；11）子宫内膜异位症；12）胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；13）肝功能异常；14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；15）高血压；16）妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；17）急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；18）甲状腺疾患；19）子宫肌瘤 雌激素的使用注意事项 选择性雌激素受体调节剂（ SERMs ） 雷洛昔芬 三苯氧胺 氯米芬 氯米芬 克罗米芬（clomiphene)，氯底酚胺 选择性雌激素受体调节剂（争竞性结合ER，呈雌激素激动剂/拮抗剂作用），具有较强的抗雌效应和较弱的雌激素作用，当体内E水平低时有E作用，E水平升高时有抗E作用。 作用机制不很明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑，竞争ER，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性GnRH释放，促进分泌FSH及LH,诱发排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。 克罗米芬无直接促排卵作用，也无黄素化、雄性化和抗雄性化作用。 使用方法：50-150mg/日，d5×5天（d5-9），LH峰多在d16-17，（停药后第5天开始性生活，每天一次×5天）。150mg无效，换FSH/HMG. 使用时间：3-6周期，一般3周期。时间长卵泡耗竭，卵巢早衰。 合用联药： 1、雌激素 d8-15，因克罗米芬的抑制宫颈粘液的分泌。 2、HCG 卵泡直径≥18mm（18－20mm）或停克罗米芬后第6天，1万u im。 3、OC 用克罗米芬前先给予2-3周期的OC（PCOS）, 能提高卵泡对克罗米芬的敏感，抑制高雄、高LH，增加排卵。 例如：优思明、达英-35、妈富隆。 4、三苯氧胺 20-40mg，与克罗米芬同用5天。改善克罗米芬抵抗。 过激的问题：PCOS敏感，应小心低剂量开始。 氯米芬 三苯氧胺 强的抗雌作用 用于乳癌、内异症、子宫内膜增生过长 潜在的雌激素作用 绝经后妇女内膜增生、息肉、 癌（体内低雌，呈雌激素作用） 促排卵 20-40mg/天 雷洛昔芬 选择性雌激素受体调节剂，它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和 LDL- 胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。 用于骨质疏松 孕激素 炔诺酮 屈螺酮 地屈孕酮 安宫黄体酮 黄体酮 左炔诺酮 黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素（现均由人工合成）。 各种途径给药均迅速吸收，但在肝脏大部分被代谢，故口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。 针剂有10mg／支、20mg／支。撤血 20mg×3，保胎40～120mg/d 微粒化胶囊：100mg/粒，200-300mg/日，例如 琪宁 黄体酮 ???结构为孕酮衍生物的孕激素 甲羟孕酮(MPA)：安宫黄体酮 2mg／片，目前有100mg、250mg、500mg／片。 甲地孕酮 妇宁片， lmg／片，4mg／片，避孕药。 160mg／片（宜利治、美可治/梅格施等）。治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，并改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。一般剂量：每次160 mg，qd。高剂量：160 mg，2～4次/天。 氯地孕酮：用于避孕药。 己酸孕酮：活性为孕酮的2倍，起效慢，持久，避孕针。 环丙孕酮：醋酸环丙氯地孕酮 ，抗雄作用强。 达英-35：炔雌醇35ug+环2mg。克龄蒙：补佳乐2mg+环1mg ，周期序贯 ???结构为去甲基睾酮衍生物的孕激素 炔诺酮：妇康片 高效孕激素，弱雄激素作用，抗雌激素作用。 0．625mg、2．5mg、3mg、5mg／片等。 更年期功血止血：５mg(8片)，q８h，血止后每３日递减１/3量，直至维持量每日２.5mg-5mg，至血止后２０日停药．３－７日发生撤药性出血。 18甲基炔诺酮（左炔诺酮）：作用为炔诺酮的5～10倍。一代避孕药；释放左炔诺孕酮宫内系统（曼月乐）含52mg左炔诺孕酮，可以控制激素的释放(20ug/天，使用期5年)还有许多非避孕用途，如治疗月经过多、子宫内膜异位症、痛经等 孕二烯酮：其孕激素活性为左旋甲炔诺酮的2倍，无雄激素活性，有抗雌激素作用。敏定偶：三相避孕药。 ???结构为去甲基睾酮衍生物的孕激素 地索高孕