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* ①选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolo) 美托洛尔(metoprolol,美多心安) 用于高血压病 ②阻断β1和β2 普萘洛尔(propranolol), 钠多洛尔(nadolol ) 心率失常,心绞痛,高血压, 甲状腺机能亢机 【分类】 * ③阻断β(β1和 β2 ) 和α受体 拉贝洛尔 用于中、重度高血压 ④阻断β受体最强 噻吗洛尔 (timolol) 用于治疗青光眼,减少房水生成 * * 第七章 局部麻醉药(local anaesthetics) 感受器 传入神经 局麻药 中枢神经 传出神经 交感、副交感 运动神经 效 应 器 传出药物 * 局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是一类能在用药局部暂时、完全、可逆性地阻断感觉神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。 局麻药与全麻药的区别 局麻药与镇痛药的区别 * 第一节 局麻作用与机制 一、药理作用(局麻作用) 1. 治疗量(低浓度)的局麻药 能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。 * 2. 高浓度(大剂量)的局麻药 对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。 * 3. 局麻药对神经纤维的作用 提高神经冲动所需的阈电位(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 * 4. 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性。 因为①细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快;粗的神经纤维则反之。②有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低。 * 痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉,最终导致运动麻痹。 在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是: * 二、作用机制 局麻药的作用机制是:稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 * 局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用。吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间,常在局麻药液中加入少量肾上腺素。 三、吸收作用及不良反应 * 中枢神经对局麻药的外周神经敏感,局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。 1. 中枢神经系统 * 原因是:局麻药对中枢抑制性神经元的抑制作用比兴奋性神经元强,药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用,使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。 可用地西泮静脉注射,加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用,可防止惊厥发生。 * 抑制心脏,稳定心肌细胞膜,抑制心肌细胞Na+内流,降低心肌兴奋性,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。扩张小动脉,血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。 2. 心血管系统 * 3. 过敏反应 普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试。 * 第二节 局部麻醉方法 1. 表面麻醉 (surface anaesthesia) * 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) * 3. 传导麻醉(conduction anansethesia) * 4. 蛛网膜下腔麻醉 又称脊髓麻醉或腰麻 * 5. 硬膜外麻醉 * 4. 支气管(激动β2) 舒张支气管 抑制肥大细胞释放组胺,血管通透性↓粘膜水肿↓改善通气→平喘 收缩粘膜血管(激动α)→降低毛细血管通透性,除粘膜水肿。 5. 胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌舒张。 * 1.心脏聚停 因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停。 抢救措施:心脏按摩、人工呼吸、纠正酸中毒。同时可应用Adr作心室内注射,具有起搏作用。“三联针”。 【临床应用】 * 过敏性休克:血压下降; 过敏介质释放,支气管痉挛,粘膜水肿,呼吸困难。 Adr: ①激动激动?1、?1受体,改善心功能,升高血压; ②激动激动?2受体,支气管扩张,呼吸困难改善; ③激动激动?2受体,抑制
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