山东大学网络教育学院-药物化学3试题及答案.docVIP

PAGE PAGE 7 药物化学模拟卷3 一．写出下列结构的药物名称和主要药理作用 1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。 2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。 3盐酸金刚烷胺：可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的入侵。 4青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。 5吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。 6法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并且对胃黏膜有保护作用。 7氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。 8氯沙坦：是非肽血管紧张素Ⅱ拮抗剂。 二．写出下列药物的化学结构及主要药理作用 1．三唑仑 2、咖啡因 镇静催眠药 中枢兴奋药 3、盐酸吗啡 4、硫酸阿托品 镇痛药 解痉药 5、肾上腺素 6、马来酸氯苯那敏 抗休克 抗过敏 7、盐酸普鲁卡因 8、硝苯地平 局麻药 钙拮抗剂 三．写出下列药物活性形式的化学结构，并说明主要药理作用 答案： 四．回答下列问题 1、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？ 吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。 2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？ 为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。 3、说明镇痛药的结构特点。 a、分子中具有一个平坦的芳环结构； b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面； c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中，应突出的平面的前方。 4. 写出H1－受体拮抗剂有那些结构类型。 氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类 5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。 对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只是6、7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。 6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。 与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴奋作用。麻黄碱的第二个结构特点是α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。 7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。 普鲁卡因化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH2.5，水解速度增加；pH4，随着pH的增高，水解速度加快。pH相同时，温度升高，水解速度加快。盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。 8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。 丁卡因在苯环上氨基引入取代烷基，因空间位阻而使酯基的水解减慢，因而使局部麻醉作用增强。