抗抑郁药-(6)讲解课件.pptVIP

* 氨茶碱（Aminophylline） 茶碱与乙二胺成的复盐 溶于水，可注射 对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘 多索茶碱 1，3-二氧戊环 * 　 脑复康，吡乙酰胺 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 二、酰胺类 吡拉西坦 Piracetam * 西坦类，注意名称中的inn的词干，tam。 吡乙酰胺即吡咯乙酰胺，吡咯环加乙酰胺。 老年痴呆症，后面有时间专门介绍，也叫阿尔兹海默症，美国前总统里根就是此病，连自己当过总统都不记得了。 * 2、合成 酯胺交换 醇钠作催化剂 形成负氮离子 * 3、作用 γ-内酰胺类脑功能改善药 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 4、作用靶点 通过谷氨酸受体调节 促进海马部位乙酰胆碱的释放增加胆碱能传递 谷氨酸（味精） * 作用特点 对中枢作用的选择性强 限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性 * 5、同类药物 改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团 普拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦 * 三、苯乙胺类 苯丙醇胺 PPA 安非拉酮 芬氟拉明 管制药品？ * 冰毒是甲基苯丙胺的盐酸盐，又称去氧麻黄素。苯丙胺（amphetamine）类药物，第二次世界大战中，德军用甲基苯丙胺注射，为的就是提高士气，增加作战的效率。战后苯丙胺便出现在日本市场上，无论是学生、工人，甚至文化界人士、作家均广泛地使用用它且至今仍未平息 。我国50年代中期也曾广泛使用以提高劳动力。 * 苯乙胺类中枢兴奋药 含杂环类 盐酸 苯甲曲嗪 盐酸 哌甲酯 盐酸 哌苯甲醇 * 主要学习内容 1，咖啡因　结构、性质、作用比较 2，吡拉西坦 结构、作用 3，了解中枢兴奋药的分类 * 谢谢！ * P物质 P物质是一种广泛分布于大脑小感觉神经纤维和多种神经通路中的11肽。药理和转基因研究提示，P物质-NK-1受体系统在焦虑和抑郁中起重要作用。 1931年Von euler和Gaddum描述在马的脑和肠的提取液内存在一种性质不明的物质,定名为P物质。 它广泛存在于全身组织,但以神经系统和胃肠道为最多。主要作用有:①刺激肥大细胞释放组织胺; ②使血管扩张和血流增加,引起血压下降; ③刺激胃肠平滑肌,使胆囊收缩、胃肠运动加强;④刺激胰液分泌和抑制胆汁的产生; ⑤刺激生长激素和催乳激素的分泌。此外,还与疼痛有关等 * 加压素拮抗剂 加压素为9肽，是Arg-vasopressin和Lys-vasopressin混合物。其受体（V1a和V1b 受体）主要分布于边缘系统和下丘脑。 Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2, cyclic 1-6 disulfide Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2, cyclic 1-6 disulfide * 加压素拮抗剂 研究表明，加压素能系统在压力反应的调节中可能起着与CRF同等重要的作用，抑郁症和焦虑症患者HPA功能亢进可能与受到加压素介导的控制增加有关。 SSR149415 选择性Vb1拮抗剂 具有显著的抗抑郁样和抗焦虑样活性。同时在高剂量未见中枢抑制作用，也不影响认知过程。 * 褪黑激素激动剂（melatonin agonists） 阿戈美拉汀III期临床 谷氨酸受体拮抗剂（glutamate receptors inhibitors ） * 褪黑激素(Melatonin) Lerner(1960)首次在松果体中分离出的一种吲哚类激素。 由于这种激素能够使一种产生黑色素(melanin)的细胞发亮，故取其字首Mela；同时由于它从5-羟色胺(serotonin)衍生而来，故取其后缀tonin，其可促进睡眠、抗肿瘤、抗衰老、调节免疫的功能。 激动性氨基酸(EAA)神经递质谷氨酸及其受体与抑郁有关。其受体分为离子型如：N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂和代谢型如：mGluR1和mGluR5）。 * 总结 促皮质激素释放因子拮抗剂 神经激肽拮抗剂 加压素拮抗剂 褪黑激素激动剂 谷氨酸受体拮抗剂 * Thank you! * 第六节　中枢兴奋药 　Central Stimulants * 提高中枢神经系统功能的药物 主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量 ? 作用强度 ? 作用范围 ? 选择性 ? * 从药理学看：药物分抑制性、兴奋（激动）、补充型三类药物 剂量增加、作用强度自然增加，向电磁波一样扩散出去，所以，作用范围扩大，因而选择性相对降低。 * 使用注意 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病