小檗碱药理作用.docxVIP

1对心脑血管作用 小檗碱对心脑血管方面的作用主要表现为抗心律失常、抗心力衰竭、降血压、保护因脑缺血对脑组织的损伤。 小檗碱抗心律失常作用的基础主要是因为有对心脏的负性频率效应，心肌电生理作用研究表明小檗碱有稳定心肌电活动，延长心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期((ERP)，轻度降低0相上升速度，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，消除折返激动的作用。由于小檗碱有明显的抑制延缓激活的钾离子流从而使心肌细胞的APD和ERP延长，APD延长又能使Ca+内流增加，延长平台期，抑制K+外流，使得慢反应细胞自动除级速率减慢【52】。 抗心衰方面，小檗碱可促进心肌细胞Ca+跨膜内流和细胞内的Ca+利用，抑制轻基自由基的的产生，减少酯质过氧化物对细胞的损伤，改变心肌细胞的收缩率和收缩持续时间，以及轻度的全身血管疏松作用，从而发挥抗心衰作用【54】 研究心脏传导方面后发现，心脏慢反应细胞受到小檗碱的主要影响。离体和在体实验均可见小檗碱在Vmax及APA并不增加的同时，使膜一反应性增加，加快了房内及房室传导。说明小檗碱加快传导并不是由于Vmax或APA以及兴奋性，可能的解释是季胺类化合物小檗碱通过影响膜阻抗及电偶联而加快传导，即降低心肌膜阻抗，增加电偶联【53】。 2抗血小板凝聚作用 小檗碱的抗血小板作用是抑制了诸多诱导剂诱导作用的共同途径，即小檗碱既是钙离子拮抗剂，又是AA代谢抑制剂。在钙离子代