一般来说,神经突触和神经末梢对局麻药最敏感,细的神经纤维比粗的神经纤维敏感。在神经阻滞时,痛觉先消失,然后是冷觉、温觉、触觉和压觉消失,最后是运动神经麻痹。麻醉作用消失时,神经冲动的产生和传导的功能恢复则按相反的顺序。 (1)中枢神经系统 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制,初期的表现为眩晕、烦躁不安、肌颤和焦虑等,进而发展为神经错乱和全身强直-阵挛性惊厥,最后转变为为昏迷和呼吸抑制,可因呼吸麻痹而死亡。 2.变态反应 常表现为荨麻疹、支气管痉挛和血压下降等,多见于酯类局麻药,酰胺类药则很少发生。 芳香族环 + 中间链(酯类或酰胺类)+ 胺基团 酯 类:普鲁卡因、丁卡 酰胺类:利多卡因、布比卡因 临床用盐酸盐,溶解度↑稳定性↑。 【用法和剂量】 浸润麻醉以0.25%~1%水溶液,每h不超过1.5g。传导麻醉用1%~2%水溶液,每h不超过0.75g。腰麻用3%~5%水溶液,最大用量0.15g。局部封闭用0.25%~0.5%水溶液,全麻用1%水溶液静滴。 【用法和剂量】 表面麻醉用1%~4%溶液,每次不超过0.2g。浸润麻醉用0.25%~0.5%溶液,每h不超过0.5g。传导麻醉和硬膜外麻醉,用1%~2%溶液,每次不超过0.4g。 【用法和剂量】 表面麻醉用0.5%~2%溶液。阻断麻醉用0.2%~0.3%溶液,极量0.1g。硬膜
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