第16章 抗肿瘤药物.pptVIP

抗肿瘤药物（Antineoplastic Drugs） 人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病，在我国已跃居首位。 肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗），在很大程度上仍以化学治疗为主。 抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药，其发展起源于1943年氮芥用于治疗恶性淋巴瘤。 按抗肿瘤药物原理及来源的不同，可将其分为： ①烷化剂； ②抗代谢药物； ③抗肿瘤天然药物（包括抗肿瘤抗生素及抗肿瘤植物药有效成分）； ④抗肿瘤金属配合物等。 第一节 烷化剂（Alkylating agents） 烷化剂又称为生物烷化剂，是最早运用于临床、也是非常重要的一类抗肿瘤药物。 这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有富电子的基团（如氨基、疏基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而抑制恶性肿瘤细胞的生长。 烷化剂属于细胞毒类药物，其选择性差，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞（如骨髓细胞、肠胃上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等）也同样产生抑制作用。因此该类药物会产生许多严重的副反应，