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执业药师考试辅导 《中药药剂学(含中药炮制)》 第十七章、新技术
第 PAGE 22页
第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
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分值:1-1.5分 考试大纲——12大考点
大单元
小单元
细目
要点
药物新型给药系统与制剂新技术
(一)药物新型给药系统
1.缓释制剂
(1)特点与类型(2)不宜制成缓释制剂的药物☆
2.控释制剂
特点与类型
3.靶向制剂
特点与类型
4.前体药物制剂
特点与适宜药物
(二)中药制剂新技术
1.环糊精包合技术
(1)β-环糊精包合物的作用(2)β-环糊精包合物的制备
2.微型包囊技术
(1)特点与应用(2)常用包囊材料(3)单凝聚法、复凝聚法制备微囊的原理及其操作要点
3.固体分散技术
(1)固体分散体的特点、类型与常用载体(2)固体分散体的制备与应用
★考点回顾★ 后四章分值分布: 特点:四个4分的章节,共计39个考点
章节目录
考点
分值
比例
§17.药物新型给药系统与制剂新技术
12
1~1.5
15%(5分左右)
§18.中药制剂的稳定性
10
1~2
§19.生物药剂学与药物动力学概论
10
0~2
§20.药物制剂的配伍变化
7
0~2.5
中药药剂学(不包括中药炮制学)——合计20章,100节,278大考点,49题,34.5分
第一节 药物新型给药系统
学习要点: 1.缓释制剂的特点与类型 2.不宜制成缓释制剂的药物 3.控释制剂的特点与类型 4.靶向制剂的特点与类型 5.前体药物制剂的特点与适宜药物 一、缓释、控释制剂 1.缓释、控释制剂的特点 (1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 (2)药物可缓慢地释放进人体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 ①生物半衰期(t1/2)很短(<1h)或很长(>24h)的药物 ②单服剂量很大(>1g)的药物 ③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物 ④在肠中需在特定部位主动吸收的药物 ★背记技巧★ 半长半短不合适 量大溶小不合适 药效剧烈不合适 吸收麻烦不合适 肠中特定不合适 3.缓释、控释制剂的释药原理 主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释制剂类型★ 5.控释制剂类型(零级释药) 二、靶向制剂 1.靶向制剂特点 靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。 2.靶向制剂的分类 1.根据靶向制剂释药情况(到达部位不同) 2.根据靶向作用方式分类(不同的药物载体类型) ★背记技巧★ 被动:微囊微球脂质体 主动:修饰之后变前体 物理化学:磁性栓塞热敏感 靶向给药乳剂——二级乳剂(复合型乳剂): 四、前体药物制剂 前体药物制剂:将一种具有药理活性的母体药物,导入另一种载体基团形成一种新的化台物,这种化合物在人体中经过生物转化,使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。 最佳选择题: 以接近零级释药速度为主要特征的制剂是 A.被动靶向制剂 B.前体药物制剂 C.磁性微球制剂 D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊
『正确答案』D 『答案解析』控释制剂类型(零级释药) 配伍选择题: A.减小药物的扩散速度和减小药物的溶出速率,用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的 B.使释药速度接近零级速度过程,药物能在预定时间内自动以预定速度释放,血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内 C.缩短药物的生物半衰期 D.降低药物的作用强度 E.增强药物对靶组织的特异性,提高药物疗效,降低药物的毒副作用 1.控释制剂的释药机理是 2.缓释制剂的释药机理是 3.药物制成脂质体的目的是
『正确答案』B、A、E 多项选择题: 属于物理化学靶向制剂的有 A.修饰的微球 B.磁性微球 C.纳米囊 D.磁性纳米囊 E.热敏靶向制剂
『正确答案』BDE 『答案解析』A.修饰的微球:主动靶向制剂 C.纳米囊:被动靶向制剂 被动:微囊微球脂质体 主动:修饰之后变前体 物理化学:磁性栓塞热敏感
第二节 中药制剂新技术
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