肾上腺素受体阻断药-培训课件.pptVIP

???肾上腺素受体阻断药 定义： 能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 ???分类： （1）α受体阻断药 （2）β受体阻断药 （3） α、 β受体阻断药 一、α肾上腺素受体阻断药 定义：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 肾上腺素作用的翻转： α受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 解释： 肾上腺素激动α受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。 α肾上腺素受体阻断药分类： 1. 非选择性α受体阻断药 短效类-酚妥拉明 长效类-酚苄明 2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 ??? 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 为科研工具药 酚妥拉明 1 血管 血管扩张，外周阻力降低，血压下降(明显的AD翻转作用)。 原因：直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。 2 心脏 心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 原因： (1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏； (2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA。 3.拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌； 组胺样作用：胃酸分泌增加，皮肤潮红。 1.外周血管痉挛性疾病 如： 肢端动脉痉挛症、 (雷诺综合症) 血栓闭塞性脉管炎、 冻伤后遗症 2.静脉滴注NA外漏 10mg+10~20ml生理盐水浸润注射 3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量。 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 4．嗜铬细胞瘤 （1）嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 （2）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 酚妥拉明可使血压下降(危险,可致死) 5. 急性心肌梗死、充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负 荷，心输出量增加。 辅助用药。 【药理作用】 1. 舒张血管：降低外周阻力，但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下降。 2.心率加快：血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前α2受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用。 3. 高浓度有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.良性前列腺增生引起的排尿困难 第二节 β受体阻断药 定义： 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。 【分类】 根据对受体的选择性，可分为：1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔3.α，β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 1．β受体阻断作用: （1）心脏 阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，心肌耗氧量下降。 作用强度和机体交感神经张力有关。 延缓心房和房室结的传导，延长有效不应期。 3．高血压 基础用药 4．充血性心力衰竭；①改善心脏舒张功能；②缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害；③抑制肾素所致的缩血管作用；④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。 5．其他 普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛等有一定疗效。噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗青光眼。 2．诱发或加重支气管哮喘：选择性β1受体阻断药及具有ISA的药物对支气管收缩作用弱。 3．反跳现象：长期应用β受体阻断药突然停药后，使原来的病症加重，称为停药反跳（rebound），由于长期用药后，β受体数目上调，对内源性儿茶酚胺敏感性增高的结果，所以应逐渐减量停药。 普萘洛尔(propranolol,心得安） 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。 2.首关消除强，60~70%；生物利用度低