肾上腺素阻断.pptVIP

【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等 * 【不良反应】 1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘 3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 原因：与受体向上调节有关（β受体数目增加，受体 对递质敏感性增加。 4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用， 掩盖低血糖而出现严重后果。 * 【禁忌证】 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 * 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol) * 普萘洛尔（propranolol，心得安） 是β受体阻断药的代表药 【体内过程】 1.口服吸收率大于90％。 2.主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟普萘洛尔，仍具有β受体阻断药的活性。 3.首关消除率60％～70％，生物利用度仅为30％。 4.易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。 5.其代谢产物90％以上经肾排泄。 6.不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。 * 【药理作用及临床应用】 1.具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体选择性很低，无内在活性。 2.个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 3.可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。 4.可诱发支气管哮喘。 * 纳多洛尔：在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。 噻吗洛尔：是目前已知的β受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。 * 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用 二、选择性β1受体受体阻断药 * 第 三 节 αβ肾上腺素受体阻断药 第十一章 * 拉贝洛尔（labetalol） 1.阻断α、β受体 阻断β受体作用比阻断α受体作用强。 （1）阻断心脏β1受体，使心排血量减少。 （2）阻断血管α1受体，引起血管扩张。 2.主要用于： 中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射 可用于高血压危象。 3.哮喘病人不用。 * 阿罗洛尔（arotinolol） 1.与拉贝洛尔相比，α受体阻断作用强于β受体阻断作用。 2.可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。 3.与利血平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道阻滞剂合用可产生协同作用。 * 卡维地洛（carvedilol） 1.同时具有α1、β1和β2受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。 2.是此类药物中第一个被正式批准用于治疗心衰的β受体阻断药。 3.本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状。 * 教学基本要求 掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、各类代表药的药理作用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 * * 药理学复习纲要 定价：18元 齐志敏老师： 第一教学楼二楼 药理教研室204房间 * * * * - * k * * - * k * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs * 内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 * 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药