2010-8第八章第九章肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂.pptVIP

* * * * 药理学发展简史 中国药理学会 中国的药理学家：周廷冲、邹 刚、孙曼霁 池志强、秦伯益、唐希灿 金国章、刘耕陶、刘昌孝 张昌绍、周金黄、丁光生 丁健、 杨宝峰、周宏灏 陈克恢 * * 陈克恢教授（1898—1988） * * 麻黄碱（ephedrine） [临床应用] 1.支气管哮喘 2.鼻黏膜充血引起的鼻塞 3.防止某些低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状 [不良反应] 失眠、烦躁不安等 * * 第四节 β-R激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） [体内过程] [药理作用] 激动β1,β2-R 1.心脏 兴奋（β1-R激动） 2.血管 舒张（β2-R激动） 3.血压 SBP↑ → ，DBP↓ 4.支气管 舒张（β2-R激动） 5.其他 促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用 * * 异丙肾上腺素（isoprenaline） [临床应用] 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心跳骤停 4.休克 [不良反应] [禁忌证] * * 多巴酚丁胺（dobutamine） [特点] 1.选择性激动β1-R 2.治疗量可增加房室传导速度， 但对HR影响不大 3.可用于心源性休克或AMI并发心衰 4.易产生快速耐受性 * * * * * * 第九章：肾上腺素受体阻断药 * * * * 第一节 α-R阻断药 [分类] Ⅰ.α1,α2-R阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 Ⅱ.α1-R阻断药：哌唑嗪 Ⅲ.α2-R阻断药：育亨宾 * * 酚妥拉明（phenotolamine） [药理作用] 选择性阻断α-R 1.血管和血压 血管舒张，BP↓ “肾上腺素作用的翻转”－ α-R受体阻断剂与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。 2.心脏 HR↑ ？！ 3.其他 拟胆碱作用 组胺样作用 * * 酚妥拉明（phenotolamine） [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.NA外漏 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治 4.抗休克 5.充血性心力衰竭（CHF） * * 酚妥拉明（phenotolamine） [不良反应] 1.低血压；心动过速、心律失常、心绞痛 2.腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等 * * 妥拉唑啉 α-R阻断作用较弱 拟胆碱及组胺样作用较强 主要用于血管痉挛性疾病及 NA外漏 * * 酚苄明 1.刺激性大，仅iv；脂溶性高 2.起效慢，作用强大而持久 3.应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤 4.不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞 * * 第二节 β-R阻断药 [化学结构] [体内过程] 脂溶性 吸收、分布、代谢、排泄 * * 药理作用 1.β-R阻断作用 ⑴心血管系统 心脏抑制，血管收缩 ⑵支气管平滑肌 收缩 ⑶代谢 抑制交感神经兴奋所致肝糖原 和脂肪分解 糖尿病（胰岛素+普萘洛尔）！！！ ⑷肾素 释放↓（β1-R） * * 药理作用 2.内在拟交感活性（ISA）－ β-R阻断剂与β-R结合，除阻断受体外，还对β-R具有部分激动作用。 3.膜稳定作用 高剂量 4.其他 抗PLT聚集（普萘洛尔） ↓眼内压（噻吗洛尔） * * 临床应用 1.心律失常 2.心绞痛 3.高血压 4.急性心肌梗死（AMI） 5.甲状腺功能亢进 6.青光眼 7.偏头痛 * * 不良反应与禁忌证 1.恶心、呕吐、过敏性皮疹等 2.诱发或加重支气管痉挛 3.心血管系统抑制 4.反跳现象 * * * A dynamic balance between sympathetic and parasympathetic activity maintains homeostasis in the body. The sympathetic division helps us during fight or flight situations, while the parasympathetic division helps us during times of rest and calm * * 肾上腺素能与胆碱能神经生理