抗寄生虫药物讲义.pptVIP

抗寄生虫药物 目录 一、抗寄生虫药物概述 二、抗寄生虫常用药物及作用机理 三、抗寄生虫药物新型制剂 一、抗寄生虫药物概述 （1）概念 抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。 （2）抗寄生虫药的分类 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，可将抗寄生虫药分为: ①抗蠕虫药——又称驱虫药。根据蠕虫的种类，又可将此类药物分为： 驱线虫药、 驱绦虫药、 驱吸虫药。 ②抗原虫药—— 根据原虫的种类，分为： 抗球虫药、 抗锥虫药、 抗焦虫药 (抗梨形虫药)、 抗滴虫药。 ③杀虫药—— 又称杀昆虫、杀蜱螨药。 （3）理想抗寄生虫药物的条件 ①安全 　　对虫体毒性大，对宿主毒性小或无毒性的抗寄生虫药是安全的。 ②高效、广谱 　　高效：用量小、驱杀寄生虫效果好，对各阶段虫体均能杀灭。 　　广谱：驱虫范围广。 ③具有适于群体给药的理化特性 　　无味、适口、可混饲给药、易溶于水等 ④价格低廉 可在畜牧生产上大规模应用 ⑤无残留 （4）作用机理 （1）抑制虫体内的某些酶 不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如： ①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚—— 能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶 的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生; ②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死亡。 （2）干扰虫体的代谢 某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如: ①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用； ②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖; （3）作用于虫体的神经肌肉系统 有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如： ①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹； ②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹； ③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 二、抗寄生虫常用药物及作用机理 1、苯并咪唑类 苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 作用机理： 这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2、烟碱激动剂 此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 作用机理： 近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。 3、大环内酯类抗寄生虫药物 主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原虫无作用。 埃维菌素类药物是阿维链 霉的发酵产物，是一类具多组 分的混合物。包括阿贝菌素 (abamectin)、多拉菌素 (doramectin)、伊维菌素 (ivermectin)等。其基本结构 是十六元环的大酯环和3个主要 取代基团。 米尔巴霉素类药物包括米尔巴霉素肟(milbemycin oxime)、奈马克丁 (nemadectin) 、莫西菌素(moxidectin)等。 莫西菌素是以奈马克丁为前体进行人工合成的产物，抗虫谱为狗、牛、羊和马的线虫及外寄生虫，与其他大多数大环内酯类抗生素不同的是，莫西菌素不是两种相似化合物的混合物，而是一种单一的化合物。 作用机制： 所有的大环内酯类抗寄生虫药物具有相似的作用机制，仅仅在作用的靶位点上存在极小的差异。 其作用机制一般认为是药物与靶虫细胞上的特异性高亲和力的结合位点结合，影响了细胞膜对氯离子的通透性，继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基