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第四代头孢菌素 常用品种: 头孢吡肟 、头孢匹罗 四代特点: 1.对G+菌包括产酶金葡菌有较高活性; 2.对G-杆菌包括绿脓杆菌相当于第三代头孢; 3.穿透细胞膜能力强; 4.对β-内酰胺酶相当稳定,对ESBLs菌株可能 有一定抗菌活性。 5.几乎全部由肾脏排泄,肾功能减退者需减量。 第四代头孢菌素 临床适应症: 1.多重耐药菌所致的医院内感染。 2.中性粒细胞减少所致难治性感染。 3.耐药肺炎链球菌所致感染。 三代头孢+酶抑制剂 常用品种:头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢曲松/他唑巴坦。 特点:较原药扩大了抗菌谱,提高了抗菌活性。用于产β内酰胺酶细菌中重度感染,不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β内酰胺酶耐药菌感染。 注意事项: 头孢哌酮/舒巴坦:患者使用本品时,忌用含酒精类药物及饮酒以避免发生双硫仑样反应。对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素类抗生素类药物过敏者禁用。 头孢哌酮/他唑巴坦:患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。儿童不推荐应用,无用药依据。 头孢曲松/他唑巴坦:同头孢曲松。 头霉素类 常用品种:头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺。 较第二代头孢菌素差,但头霉素类对大多数超广谱B-内酰胺酶(ESBLs)稳定,对脆弱类杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素。 临床适应症:1.敏感菌所致呼吸道、尿路感染。2.需氧菌与厌氧菌所致混合感染,如腹腔感染。3.腹腔或盆腔手术的预防用药。 头霉素类 使用注意事项:头孢米诺、头孢美唑需做皮试。头孢美唑:使用本品时,原则上应做药敏试验。 头孢米诺:本品可能引起休克,使用前应仔细问诊,如欲使用,应进行皮试。饮酒可能引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等,故用药期间及用药后至少1周避免饮酒。新生儿、早产儿不推荐应用。 头孢西丁:儿童、老年不推荐应用,无用药依据。 碳青霉烯类 常用品种:亚胺培南/西司他丁、美罗培南。 特点:对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌等对本品耐药。 注意事项: 亚胺培南/西司他丁:对3个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科病人,尚无足够的临床资料作为推荐依据。不推荐用于治疗脑膜炎。 美罗培南:3个月以下的婴幼儿不推荐使用。肝、肾功能异常儿童未使用过美罗培南进行治疗。 青霉烯类 常用品种:法罗培南 特点:抗菌谱广,对包括ESBLs在内的大多数B-内酰胺酶稳定,150mg~300mg/次,一日3次,治疗呼吸道、尿路、皮肤、腹腔、盆腔等部位感染,有效率达80% 临床适应症:主要用于产ESBLs细菌引起的反复发作性或复杂性尿路感染。 使用注意事项:孕妇使用的安全性尚未确立,尚未确立小儿用药的安全性,均不宜应用。 氧头孢烯类 常用品种:拉氧头孢 特点:抗菌谱广,对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性,对G+菌活性差,约90%以原型经肾脏排泄。 临床适应症:用于肠杆菌科细菌及拟杆菌属等敏感细菌引起的血流感染、细菌性脑膜炎、肺炎、肺脓肿、盆腔感染、尿路感染等。 使用注意事项:本品可致凝血酶原缺乏,血小板减少而引起严重凝血功能障碍而出血。 谢谢 常用B-内酰胺类抗菌药物 主要内容 抗菌药物相关概念 β-内酰胺环类抗菌药物的分类及使用注意事项 常用的概念 抗生素:是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 抗菌药物:抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质,也可化学全合成。 常用的概念 时间依赖性抗菌药物:药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌速率达到饱和状态,药物浓度继续增高时,其杀菌活性及速率并无明显改变,但杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关,血或组织内药物浓度低于MIC值时,细菌可迅速重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包括大多数β-内酰胺类抗生素。 常用的概念 浓度依赖性抗菌药物:药物浓度越高,杀菌活性越强,此类药物通常具有较长的抗菌后续作用,即抗生素后效应(PAE)。包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类和二性霉素B、达托霉素、甲硝唑等。 PAE:指抗生素或抗菌药作用于细菌一定时间,停止接触后,其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间,此时间即为PAE。 β内酰胺类抗菌药的共同特性 为临床最常用的一类抗菌药物,
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