第2章药物效应动力学2.pptVIP

三、作用于受体的药物分类 1、激动剂（agonist） 2、拮抗剂(antagonist) 内在活性=1 内在活性=0 1、激动药(agonist) （1）完全激动药(full agonist): 高亲和力，强内在活性 （2）部分激动药(partial agonist) :高亲和力，弱内在活性 (0α1)。 （3）反向激动药(inverse agonist, 负拮抗药，negative antagonist)： 高亲和力与激活态受体结合后, 可引起受体的构型向与激动药相反的构型方向转变，因而引起与激动药相反的生理效应。 2、 拮抗药 （antagonist) 高亲和力，无内在活性 (α=0) （2）非竞争性拮抗药 （noncompetitive antagonists） （1）竞争性拮抗药能 （competitive antagonists） 四、受体与药物的相互作用 受体只有与药物结合才能被激活并产生效应 效应的强度与被占领的受体数量成正比 全部受体被占领时出现最大效应 1、占领学说 （occupation theory) 新型占领学说 被占领的受体但尚未表现出效应的受体 储备受体（Spare receptor) 未被占领的受体 沉默受体(Silent receptor) R* R L L R* R LR* LR R* R