药物化学复习资料.docVIP

PAGE PAGE 1 、绪论 药物：人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 药物化学：一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 新药的合理设计： 以受体作为药物的作用靶点 以酶作为药物的作用靶点 以离子通道作为药物作用的靶点 以核酸作为药物的作用靶点 药物名称： 国际非专有名又称为通用名（INN）、化学名、商品名 、中枢神经系统药物 镇静催眠药 分类：①苯二氮卓类 理化性质：苯二氮卓类镇静催眠药物结构中具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚酰胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，产物是二苯酮及相应的甘氨酸化合物。三唑仑类因1,2位骈合有杂环，水解稳定性增加。4,5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭合，尤其是当7位和1,2位有强吸电子基团（如硝基、三唑仑等）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。 作用机制：当GABA与受体作用时，使氯离子通道打开，氯离子内流，神经细胞超极化而产生中枢抑制作用。 构效关系： 代谢：主要在肝脏进行，代谢途径相似，主要由去N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1，2位开环等。 地西泮（diazepam）： 化学名：1-甲基-5-