替加环素的药学特点讲义.ppt

替加环素的药学特点; 1928年弗莱明发明青霉素，1935年钱恩和弗罗里对之进行分离、提纯和强化，1941年青霉素药物上市，标志着人类进入 抗生素时代;抗生素上市以来的耐药： △1920’- 60’ G + 葡萄球菌耐药 △1960’- 70’ G- 铜绿假单胞菌耐药 △1970’末-今天 G+ G- MRSA（E） 耐甲氧西林葡萄球菌 VRE（SA） 耐万古霉素肠球菌（金葡菌） PRSP 耐青霉素肺炎链球菌 ESBLs AMPC 金属酶 耐碳青酶烯类部分G-杆菌 其他 MDR-TB;信号和警示 多重耐药预示???们进入了“后抗生素时代”！ 2011年WHO世界卫生日主题： 抗菌素耐药性：今天不采取行动，明天就无药可用 我们将经历一段“脆弱期”，面临着开创征服细菌感染的“第二个新时代”;替加环素如何帮助应对当前耐药挑战， 成为经验性治疗严重耐药感染的新选择？;泰阁的化学结构;1、产品说明书。 ;突破性的抗菌作用机制，有效对抗耐药;Overcoming Mechanisms of Resistance: 核糖体蛋白;抵御耐药机制: 外排泵;泰阁(替加环素) 药代动力学特性;Cmax 随剂量呈线性增加 ;AUC随剂量呈线性增加 ;泰阁(替加环素) 药代动力学特性—分布;替加环素肝肾双通道，临床使用安全方便;替加环素不与细胞色素P450相互作用，药物间相互作用很少;特殊人群代谢：肝功能障碍;特殊人群代谢：肾功能障碍;替加环素有中至长时间抗生素后效应(PAE)，可延长给药间隔;替加环素每日给药两次，使用方便;替加环素具有超广的抗菌谱;替加环素批准的适应症;; 体外数据;CARES研究结果显示：泰阁?(替加环素)对于IAI常见致病菌具有较高的抗菌活性;敏感率(%);美罗培南;亚胺培南;替加环素;泰阁?(替加环素)对革兰阴性菌的体外抗菌活性;泰阁?(替加环素)对革兰阳性菌的体外抗菌活性;新型抗菌药物泰阁 (替加环素) 临床应用常见问题探讨;