注射剂中药药剂学.pptVIP

第九章 注射剂（injection） 第一节???? 概述（summarize） 一、注射剂的含义：系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液(emulsion)和混悬液(suspension)，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌（asepsis）粉末或浓缩液。 注射剂由药物、附加剂（affix）、溶剂及特制的容器（container）组成 二、特点 ： 1、药效迅速而可靠 直接注入组织、血管或器官，受消化道影响因素少 2、适合于不宜口服的药物 : 口服易被破坏的药物 口服不易吸收的药物 口服产生毒副作用的药物 3、适用于不能口服药物的病人。 4、产生局部定位（orientation）作用 如局麻药 定时（timing）作用如长效青霉素 定向作用（directionalism ）如靶向给药注射剂 5、便于保存、贮藏。 缺点： 1、使用不便，注射疼痛。 2、安全性小。一旦注入，作用难 以逆转。 3、质量要求高，制备复杂，价格 高。 三、分类 （一） 按分散体系分 1、液体 溶液型：水溶液常用、油溶液 混悬型 乳浊型 2、固体 粉末状、海绵状 （二）按注射部位分 给药途径不同，作用特点和质量要求也有差异 五、中药注射剂的发展概况 中药注射剂的出现是传统中药给药途径的重大突破，适 应了中医临床危急重症治疗用药的要求，更好地发挥了中药 疗效。形式多种，以肌内注射、静脉注射和穴位注射为主。 最早出现在20世纪30年代末，柴胡注射液1954年批量生产。 20世纪50年代中期至60年代初期，20多个品种研制成功。 20世纪70年代，数量骤增。 20世纪80年代，在急症治疗方面发挥较大作用。 由于成分复杂，制备方法传统、单一，缺乏严格的质量控制 标准和方法，在澄明度、稳定性、疗效方面存在较大问题。 第二节 热原 一、热原（pyrogen）的定义： 能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药 剂学上通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物 （metabolize）。 致热作用：G-杆菌 G+杆菌 G+球菌 二、热原的组成： 内毒素（endotoxin）是产生热原反应的最主要 致热物质，由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复 合物，其中脂多糖（lipopolysaccharide）为主成分，具有强烈的热原活性，随分子量增大其致热作用 增强。 三、热原的基本性质 （一）水溶性（water-solubility）其浓缩液往往带乳光 （二）耐热性（heat-resistant） 180℃，3-4小时；200℃，1小时；250℃，30-45分钟被破坏 （三）滤过性 1-5nm可通过一般滤器，不能通过超滤膜 （四）可吸附性（adsorbable）被活性炭、石棉板、纸浆吸附 （五）不挥发性 （volatility）可通过蒸馏被除去，但易被夹带在小水珠中 （六）可交换性（interchangeabilty）多带负电，可与阴离子产生交换 （七）可氧化性（oxidation） 被高锰酸钾、过氧化氢破坏 （八）不耐酸碱 四、热原污染注射剂的途径 溶剂、原辅料、容器用具（管道装置）、制备过程（环境、人员、操作时间、）灭菌（是否及时与彻底）、包装、使用 采取综合有效措施，预防为主。 五、除去热原的方法 （一）除去药液或溶剂中热原的方法 1、 吸附法 活性碳(activated carbon)0.1%-0.5%，煮沸，搅拌15分钟 ??? 2、离子交换法 被碱性阴离子交换树脂吸附 ??? 3、凝胶滤过法 当药物分子量明显大于热原分子时 ??? 4、超滤法 薄膜孔径50nm以下 ??? 5、反渗透法 （二）除去容器上热原方法 1、高温 耐热玻璃器具250℃30分钟或180℃，2小时 2、酸碱法 洗液（重铬酸钾硫酸