常用免疫抑制剂方案.doc

常用免疫抑制治疗方案 第一节 常用免疫抑制药的临床应用 一 环孢素A(Cyclosporine A, CsA) 临床用法 1口服用药 临床口服环孢素A一般分为胶囊和口服液两种剂型，同等量服用后，两者的生物效应及药代动力学方面完全相同，两者的临床用量一样，服用胶囊更为方便。口服环孢素A口服液为50ml/瓶（100mg/ml），常用牛奶、果汁等稀释后或将药液滴在面包内服用，但不要用葡萄汁、柚汁稀释，不可用热的或冰冷的流质稀释药液。一般服药的时间及方法要固定，以免影响药物吸收的稳定性。 过去用的环孢素A是常用型环孢素，服用后吸收的稳定性较差，生物利用度相对较差，国内常用的有山地明（Sandimmun,瑞士）、赛斯平(Cyspin,杭州华东制药)，近年来，根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的微乳化环孢素A逐渐在临床广泛应用，主要有新山地明(Sandimmun Neoral,德国诺华公司)、新赛斯平(Neocyspin,杭州华东制药)，与常用型环孢素A相比，微乳化环孢素A的平均生物利用度提高20～30％，具有更好的环孢素药物暴露(AUC0)和剂量的线性关系，吸收相对稳定，受同时进餐及昼夜节律的影响减小。两种剂型的用法、用量是一致的，从常用型环孢素A转换为微乳化环孢素A时，起始剂量不变，转换后4~7天内应开始监测环孢素的谷浓度，2个月内还需对临床安全性指标如血清肌苷和血压进行监测