I期临床试验教学教材.pptVIP

3. 药物的生物转化 (biotransformation) 主要在肝脏，药物通过生物转化可产生一下结果： 转化成无活性代谢物 无活性药物转变为有活性的代谢物 将活性药物转化为其它活性物 产生有毒物质 4. 药物的排泄 (excretion) 肾排泄：药物的肾排泄率＝滤过率＋分泌率－重吸收率 胆汁排泄 二、药物动力学基本概念 1. 房室模型 (compartment model) 1.1 一室模型 (one-compartment model) X0 给药量 K 消除速率常数 机体 1.2 二室模型 (two-compartment model) X0 K10 K12 K21 V1 V2 2. 动力学过程（速率过程, rate process) 2.1 一级速率 (first-order rate) 药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。 dc/dt=-Kc 积分后得： c=c0e-Kt c0为初始血浆药物浓度，K为一级消除速率常数 2.2 零级速率（zero-order rate) 药物得消除速率在任何时间都是恒定的，二与体内药物浓度无关。 公式： dc/dt=-K0 积分后得：c=c0-K0t K0为零级消除速率常数 2.3 饱和动力学过程 ( Michaelis-Menten kineti