拟胆碱药和抗胆碱药研究报告.pptVIP

药物化学;;概述 乙酰胆碱 乙酰胆碱是来自于躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质物质。它具有选择性差，导致产生副作用；极性大，不易穿透生物膜，生物利用度低；易被酯酶催化水解失去活性等缺点，所以不能直接用做药物。;乙酰胆碱生物合成 在突触前神经细胞内被合成，首先将丝氨酸（Serine）脱酸，然后甲基化，最后乙酰化而形成，是内源性生物活性物质。;胆碱能神经系统用药分类 拟胆碱药 抗胆碱药 作用于 –胆碱受体（M受体和N受体） –乙酰胆碱酯酶;胆碱受体分类 M-胆碱受体 －典型的激动剂毒蕈(xùn)碱（ Muscarine） N-胆碱受体 －典型的激动剂烟碱（Nicotine） ;M-胆碱受体（Muscarine） 毒蕈（xùn）碱型受体 –对毒蕈碱（Muscarine）较敏感位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上;N-胆碱受体（Nicotine） 烟碱型胆碱受体 –对烟碱（Nicotine）比较敏感位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上;;定义：胆碱受体激动剂是指能够作用于胆碱M-受体和N-受体，产生具有M样作用及N样作用的物质。 乙酰胆碱酯酶抑制剂是指能够抑制乙酰胆碱酯酶的活性，使得体内的乙酰胆碱相对含量增高的物质。这种药物都能够产生同乙酰胆碱相似的作用，所以又都称为拟胆碱药物。;本节主要学习的代表药物;