第六章 外周神经系统药物 (1).pptVIP

世界哮喘日（World Asthma Day）是由世界卫生组织推出的一个纪念活动，其目的是让人们加强对哮喘病现状的了解，增强患者及公众对该疾病的防治和管理。1998年12月11日，在西班牙巴塞罗那举行的第二届世界哮喘会议的开幕日上，全球哮喘病防治创议委员会与欧洲呼吸学会代表世界卫生组织提出了开展世界哮喘日活动，并将当天作为第一个世界哮喘日。从2000年起，每年都有相关的活动举行，但此后的世界哮喘日改为每年5月的第一个周二，而不是12月11日 世界哮喘日 什么是过敏? ??? 对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。 背景介绍 第三节 组胺H1-受体拮抗剂 背景介绍 过敏性疾病 过敏性紫癜 　　一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎 　　过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹、紫癜等。?　　 呼吸道过敏 　　(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏 过敏症状 背景介绍 诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤 过敏原 神经递质 存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺 分布于肺、胃肠道和皮肤 当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、 5-HT等，引起变态反应性或过敏性反应 由于组胺与受体作用而产生的生理反应 第三节 组胺H1-受体拮抗剂 H1-受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织 影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩， 毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感 H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成 H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定 组胺与受体作用可产生不同效应 H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等 H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍 抗组胺药分为 经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中，产生中枢抑制的副作用 对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用 非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有　 H1-受体拮抗剂 临床应用 皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、急慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。 H1受体拮抗剂的分类 1.乙二胺类H1受体拮抗剂 结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基 R及R’常为甲基，也可环合成杂环 抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏 1.乙二胺类H1受体拮抗剂 2.氨基醚类H1受体拮抗剂 用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类 特点： 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠 盐酸苯海拉明 N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐 化学名： 又名：苯那君 易被氧化变色 水溶性小，分散在水层，白色乳浊 H+ 本品变色原因 鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀 叔胺结构，有类似生物碱的颜色反应和沉淀反应 稳定性： 醚类化合物，化学性质不活泼，纯品对光稳定。 性 质 镇静、止吐、防晕作用主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船