抗结核药-公开课件（精选）.pptVIP

第二节 抗结核药 Tuberculostatics 一 抗结核药分类(合成抗结核药和抗结核抗生素） 1 合成抗结核药： 异烟肼（Isonizid） 对氨基水杨酸(Para-aminosalicylic Acid) 乙胺丁醇(Ethambutol hydrochloride) 2 抗结核抗生素： 氨基糖苷类抗生素 链霉素Streptomycin、 卡那霉素Kanamycin、 利福霉素Rifamycin 二 代表药 ?? 异烟肼Isonizid * 利福霉素 (一)????? 异烟肼Isonizid * （雷米封rimifon） 2 发现 1944年，发现苯甲酸 水杨酸能促进结核杆菌呼吸。 研究-NH-CH=S基团化合物的合成 得到氨硫脲, －以其为先导物得异烟醛缩氨硫。 中间体异烟肼 －对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用 －合成衍生物，异烟腙具有抗结核活性。 3 理化性质 (1) 与金属离子络合（铜、铁、锌等离子） (2) 易变质 (3) 易分解（异烟酸盐、异烟酰胺、及二异烟酰双肼） (4)?? 还原性（肼的结构） 被弱氧化剂氧化为异烟酸 4 代谢 （1）主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因