药物设计合成讲义教材.pptVIP

1 药物设计合成 凡是什么都知道的肯定是个骗子 2 1828 AD Wohler discovers ammonium cyanate can be converted into urea 3 一、合成的目的和要求 通过一定的反应，使原来分子中某一个或几 个化学键断裂，同时形成一个或几个新的化 学键，从而使分子发生转变或将几个小分子 连接起来。 1 合成的步骤越少越好 2 每步的产率越高越好 3 原料越便宜越好 1. 合成的目的： 2. 合成的要求： 4 二、药物合成的主要手段 1 官能团的引入 2 官能团的转换 3 碳架的建造 （1） 碳链的增长 （2） 碳链的缩短 （3） 碳架的重组 （4）环的闭合和打开 6 1. 醇醛缩合 2. Claisen 缩合反应 3. 酯缩合反应（Claisen-Schmidt 缩合） 4. Mannich 反应 5. Knoevenagel 反应 6. Darzens 反应 7. Reformatsky 反应 8. Benzoin 缩合反应 9. Perkin 反应 10. Wittig 反应 11. Michael 加成反应 12. Robinson 缩环反应 重要的缩合反应包括： 7 （2） 碳链缩短的方法 1. 一元羧酸的脱羧反应 2. 二元羧酸的脱羧脱水反应 3.