药理学-第21章钙通道阻滞药研究报告.pptVIP

第二十一章 钙通道阻滞药 ;钙离子的生理意义;药物+钙通道?钙通道蛋白构象改变?钙通道自动关闭?靶器官细胞内Ca2+ ? ? 产生药理作用;; 电压依赖的钙通道根椐其电导值及动力学特性的不同又分若干亚型：L型（long-lasting）、T型 (transient)等，在心血管系统以L—及T—为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于电压依赖的钙通道的L型。;二．钙通道阻滞药分类： （一）选择性钙通道阻滞药： Ⅰ类——维拉帕米类：维拉帕米、加洛帕米等 Ⅱ类——硝苯地平类：硝苯地平、尼莫地平、尼群 地平、非洛地平、氨氯地平等 Ⅲ类——地尔硫卓类：地尔硫卓 （二）非选择性钙通道阻滞药： Ⅳ类——氟桂利嗪类：氟桂利嗪、利多氟嗪等 Ⅴ类——普尼拉明类：普尼拉明等 Ⅵ类——其它类：哌克昔林等 ;按时间先后分类;三、对钙通道的作用方式; 钙通道阻滞药与开放态/失活态的亲和力高，可降低通道开放的频率，延长通道处于失活态的时间。L 型钙通道?1亚单位上至少有三种不同种类钙通道阻滞药的结合位点 。;(二)频率依赖性 通道开放的频率与药物的阻滞强度呈正相关，即开放的频率越快，药物作用越强。但药物对频率的依赖性有不同，维拉帕米和地尔硫卓明显，而硝苯地平则无。;(三)受体间的相互影响 二氢吡啶类或