第02章中枢神经系统药物.pptVIP

第二章 中枢神经系统药物 水解速度与温度、pH有关 : 10%溶液于35℃贮存时，在一个月内分解达22% 如于1℃贮存，二个月基本无变化 pH↑,水解↑ 为什么巴比妥酸无活性？ 巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能透过细胞膜和血脑屏障 进入脑内的药量极微 无镇静、催眠作用 为什么5，5-双取代巴比妥酸才可能有活性？ 分子态易于吸收及进入中枢发挥作用 Phenobarbital、Hexobarbital未解离的分子分别为50%和90.91% ,可进入中枢产生活性 Hexobarbital 的作用比Phenobarbital快 代谢难易与药物持续作用时间 代谢部位：肝脏 代谢途径：5位取代基的氧化 易氧化 ? 药物作用时间短 不易氧化 ? 药物作用时间长 巴比妥类药物主要由肾脏通过尿液排泄，尿液显碱性排泄速度加快， 所以本品中毒时可碱化尿液 内容小结 1，结构与命名 2，发现 3，合成 4，理化性质 5，作用 和 代谢 6，同类药物 7，构效关系 基本概念： 根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为结构特异性药物和结构非特异性药物。 结构特异性药物生物活性与化学结构密切相关；结构非特异性药物的作用与化学结构之间的关系较浅，主要与药物的理化性质有关。药物的结构是否有特异性与药物的作用机制有