络活喜说明书与药代动力学区别.ppt

络活喜说明书介绍 目的 了解使用络活喜的适应症及禁忌 领会使用络活喜的注意事项 面对医生可能的挑战信心十足 【药理毒理】 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。 缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。 【药代动力学】 本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响 给药后6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80％ 本品终末消除半衰期约为35～50小时，每日一次，连续给药7～8天后血药浓度达至稳态 本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10％的原药和60％的代谢物由尿液排出 【适应症】 1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。 指南首次明确提出 当? - 受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，可使用钙拮抗剂（ Ⅰ类推荐，证据水平A） 合并高血压的冠心病患者可应用长效钙拮抗剂作为初始治疗药物（Ⅰ类推荐，证据水平B） 【用法与用量】 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。 虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。 治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次 老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗 大多数人的有效剂量为10mg/日 【注意事项】 警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 【注意事项】 心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA III－IV级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE－2）中，心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异。 肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。 肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。 【禁忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 特殊病人用药 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【儿童用药】 6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg至5mg，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究。 尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。 【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的。因此，老年患者可用正常剂量。 【不良反应】 水肿 面部潮红 疲劳 眩晕，头痛 腹痛，恶心 心悸 嗜睡 【药物过量】 现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。 【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂, β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 在以下研究中，氨氯地平与其它药物同时应用时，氨氯地平或其它药物的药代动力学均无明显变化。 西咪替丁/葡萄柚汁/西地那非/阿托伐他汀/地高辛 华发令/环孢菌素 包装 【规格】 5mg。 ? 【贮藏】 遮光、密封保存。 ? 【包装】 铝塑水泡眼包装，7片/盒。 ? 【有效期】 五年 从药代动力学看络活喜与其他钙拮抗剂的区别 长效CCB控制心血管危险的贡献 预防脑卒中效果最佳 在各类患者群可以有效控制血压 高钠摄入不影响降压疗效 对嗜酒患者仍有显著的降压作用 不受非甾体抗炎药的影响 可安全用于妊娠高血压 不干扰其它心血管危险因素控制－血脂、血糖 没有绝对的禁忌症（尤其氨氯地平） 可与多数其它类药物合用 钙拮抗剂的分代 类别 第一代