第七章酰化反应-公开课件（设计）.pptVIP

一、定义及重要性 二、酰化试剂及其活泼性 一、定义及重要性 2、重要性 对有机化合物的结构修饰和前体药物 活性化合物的必要官能团 羟基、胺基等基团的保护。 二、酰化试剂及其活泼性 （1）羧酸 RCOOH, HCOOH, CH3COOH, HOOCCOOH· 2H2O （3）酰氯 2、不同类型酰化试剂的活性 在脂族酰化剂中，其反应活性随烷基碳链的增长而减弱。 因此，只有在向氨基氮原子或羟基氧原子上引入低碳酰基时才能用羧酸作酰化剂。例如，甲酸、乙酸、草酸(乙二酸)等。在引入长碳链的酰基时，需要使用活泼的羧酸酰氯作酰化剂，或加入活化剂或缩水剂等。 当R为芳环时，由于芳环的共轭效应，活性降低。 因此，在引入芳羧酰基时也要用活泼的芳羧酰氯作酰化剂或加入活化剂或缩水剂等。 一些特殊的酰胺及某些具有强吸电子基团的酮类也可用作酰化剂 7.2 N-酰化 一、N-酰化的目的 二、反应历程 三、胺类结构对反应的影响 四、用不同酰化试剂的N-酰化反应 一、N-酰化的目的 过渡性酰化 二、反应历程 酰基是吸电子基，它使酰胺分子中氨基氮原子上的电子云密度降低，不容易再与亲电的酰化剂质点相作用，即不容易生成N,N-二酰化物。所以，在一般情况下容易制得较纯的酰胺，这和N-烷基化反应是不一样的。 三、胺类结构对反应的影响 四、用不同酰化试剂的N-酰化反应 对于芳胺，环上有给电子基时，碱