第十章-化学合成药物的工艺研究.pptVIP

第十章 化学合成药物的工艺研究 ;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;相同的母核，引入基团时可选用不同的反应类型。 “平顶型”反应：最佳收率时，反应条件稍有波动对收率影响不大的反应，叫~。 “尖顶型”反应：最佳收率时，反应条件稍有波动，对收率的影响明显的反应，叫~。 在选择工艺路线时，一般选用平顶型反应。;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;另外在各步反应中还要考虑到操作的工序问题，有的反应从反应式看来步骤很多，但是操作工序并不多。例如：由苯二甲酸酐为原料，生产糖精钠的生产工艺路线较长，先后有九个化学反应，但经过改革后采用“一锅炒或一勺烩”几步合并，工序大大减少，缩短工时，收率提高。;糖精钠;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;工序1：胺化、降解、酯化 工序2：重氮化、置换、氯化 工序3：胺化、酸析 工序4：成盐 操作工序的繁简牵涉到设备投资和厂房建筑方面的问题，因此工序越简单越好。;如：用对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因：;路线1优于路线2： 路线1中对硝基苯甲酸分子中因硝基为吸电子基，酯化反应活性较2中对氨基苯甲酸大。 2中中间体为固体，使产物与铁泥不易分开。;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;10.1.2.5 技术