芳酰胺类药物结构与性质.pptVIP

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  • 2019-11-02 发布于北京
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芳酰胺类药物结构与性质.ppt

芳酰胺类药物结构与性质 酰胺键,水解 酚羟基 1.结构 酰胺键,但有空间位阻,难水解 叔胺氮原子 芳伯氨基,重氮化偶合反应 酯键,水解 酰胺键,但有2个甲基的空间位阻,故难水解 酰胺键,水解 酰胺键,水解 2.主要化学性质 (1)水解后显芳伯氨基特性 芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基,并显芳伯氨基特性反应。水解反应的速度受空间位阻影响:对乙酰氨基酚利多卡因布比卡因。 (2)水解产物易酯化 对乙酰氨基酚和醋氨苯砜→醋酸→醋酸乙酯的香味。 (3)酚羟基特性 对乙酰氨基酚可以用三氯化铁鉴别。 (4)弱碱性 利多卡因和布比卡因的脂烃胺侧链有叔胺氮原子,显碱性,可以成盐,与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。其中与三硝基苯酚试液反应生成的沉淀具有一定的熔点。 (5)与重金属离子发生沉淀反应 盐酸利多卡因和盐酸布比卡因酰氨基上的氮可在水溶液中与铜离子或钴离子络合,生成有色的配位化合物沉淀。此沉淀可溶于氯仿等有机溶剂后呈色。

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