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排泄 主经肾脏 大多被动转运、排泄器官（治疗+不良反应）、功能不良时影响排泄速率 肾： 酸化尿液、碱化尿液 胆汁：肝肠循环 肠道、其他： 药动学房室模型 房室模型compartment model 一室模型 二室模型 中央室 外周室 消除 二室模型 分布 吸收 药物 时间（小时） 血药浓度对数值 1.0 0.5 10 5.0 30 20 分 布 曲 线 消除曲线 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 速率类型 一级速率：单位时间内体内药物按恒比消除。 dC/dt=-KeC 零级速率：单位时间内体内药物按恒量消除 dC/dt=-KeC0 时间（分） 20 40 60 血药浓度 0.02 0.1 0.08 0.06 0.04 血药浓度对数值 0.01 0.1 0.08 0.06 0.04 0.02 时间（分） 20 40 60 斜率 = -k/2.303 血药浓度 0.02 0.1 0.08 0.06 0.04 时间（分） 10 20 30 40 50 血药浓度对数值 0.01 0.1 0.08 0.06 0.04 0.02 时间（分） 10 20 30 40 50 体内药物的药量-时间关系 一、一次给药药时曲线下面积(AUC) Cmax, Tmax 时间 血药浓度 代谢排泄过程 高峰浓度 起效 失效 中毒浓度 有效浓度 吸收分布过程 多次给药 稳态浓度Css, plateau Css max, Css min 血药浓度μ mol 15 10 5 0 0 24 48 72 时间（小时） 静脉滴注 200 μ mol/日　　　 静脉注射 100 μ mol, 2次/ 静脉注射 200 μ mol,１次/日 血药浓度μ mol 15 10 5 0 0 24 48 72 时间（小时） 小剂量 大剂量 血药浓度μ mol 15 10 5 0 0 24 48 72 时间（小时） 首剂加倍 药动学参数 半衰期 half life t1/2 dC/dt=-KeC Ct=C0e-Ket logCt=logC0-Ke/2.303 t=log(C0/Ct)x2.303/Ke Ct = C0 /2, t1/2 =0.693/ Ke 按一级动力学药物消除量及累积量与t1/2关系 7个半衰期99.2%排出体外 清除率CL=A/AUC 表观分布容积apparent volume of distribution, Vd=A/C 生物利用度：Bioavailability,F F=A/Dx100% F=AUC(ev)/AUC(iv)x100% F’=AUC(test)/AUC(cont)x100% Thank you! 知识回顾Knowledge Review 药 理 学 总 论Pandect of Pharmacology 第一章 绪论 一、研究内容、学科任务 内容： 药物与机体相互作用、作用规律 药物效应动力学 Pharmacodynamics 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 影响两方面因素 学科任务： 指导临床用药 新药研究、开发 阐明生命现象 学习方法 第三章 药物效应动力学Pharmacodynamics 药物作用与效应 (action, effect) 兴奋 excitation 抑制 inhibition 选择性 selectivity: 分布、组织结构、生 化机能 （碘、内酰胺） 特异性 specificity： 治疗作用与不良反应 一、治疗作用(治疗效果) Therapeutic effect: etiological, symptomatic, supplement treatment 二、不良反应 Adverse effect