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血肿瘤科常用药物及注意事项
一、主要的抗肿瘤药物
二、抑制骨转移的药物
三、止吐药
四、辅助用药
五、止疼药
六、解热镇痛药
七、主要的抗生素
血液肿瘤科常用药物
一、主要的抗肿瘤药物
抗代谢药
烷化剂
抗肿瘤抗生素
植物来源的抗肿瘤药
铂类
靶向药物
增殖期细胞
增值细胞群:使肿瘤增大
肿瘤细胞增值周期
无增值能力细胞
死亡
G0期:静止期细胞
静止细胞群:肿瘤复发的根源
细胞周期特异性药物:仅对增殖期的某些周期敏感,而对G0期不敏感,如
抗代谢:S期
长春碱类:M期
细胞周期非特异性药物:作用于
各个周期甚至G0期,如烷化剂、
抗肿瘤抗生素、铂类药物
抗嘌呤药:
巯嘌呤、硫鸟嘌呤
喷司他丁
抗叶酸药:二氢叶酸
还原霉抑制剂,
甲氨蝶呤
嵌入DNA中干扰转录DNA
的药物,如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药:雌激素、
孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
抗嘧啶药:
氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂
如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂
如阿糖胞苷
.破坏DNA结构和功能的药物,
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、
丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
博莱霉素靠产生自由基
破坏DNA结构
影响蛋白质合成的药物,
如门冬酰胺酶、紫杉醇、
秋水仙碱、长春花生物碱类等
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸
脱氧核苷酸
DNA
蛋白质
酶等
微管
RNA
抗肿瘤药物作用的生化机制示意图
1、抗代谢药物
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似,因而可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。此类药物主要作用于S期,属于细胞周期特异性药物。
1、抗代谢药物
药名
缩写
药理作用
主要不良反应
溶媒
疾病谱
其他
甲氨蝶呤
MTX
干扰DNA的合成
口腔及胃肠道粘膜溃疡,肝损害,骨髓抑制
NS
急性白血病
用亚叶酸钙解毒
氟达拉滨
FLU
阻碍DNA的合成
神经毒性、骨骼抑制、自身免疫现象
NS
B细胞性慢性淋巴细胞白血病
阿糖胞苷
Ara-C
阻碍DNA的合成
消化道反应、肝功能异常、骨髓抑制、巨幼
NS
急性非淋巴细胞性白血病
吉西他滨
抑制DNA合成
骨髓抑制、过敏(皮疹伴瘙痒)、流感症状
NS
胰腺癌、非小细胞肺癌
静脉输注30min,不超过60min
卡培他滨
抑制DNA合成
腹泻、腹痛,肝脏毒性、口腔溃疡、手足综合征
胃癌、乳腺癌、结直肠癌
口服药
羟基脲
阻碍DNA合成
消化道反应、骨髓抑制
慢性粒细胞白血病CML
口服药
2、烷化剂
药物分别通过破坏DNA的结构或抑制拓扑异构酶的活性,影响DNA的结构和功能。属于细胞周期非特异性药物。
药名
缩写
药理作用
主要不良反应
溶媒
疾病谱
其他
环磷酰胺
CTX
破坏DNA
骨髓抑制、恶心呕吐、脱发、出血性膀胱炎
NS
抗瘤谱广,对恶性淋巴肿瘤疗效显著
美司那解救
3、抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治疗作用。细胞周期非特异性药物。
药名
缩写
药理作用
主要不良反应
溶媒
疾病谱
其他
柔红霉素
DNR
抑制DNA、RNA合成
骨髓抑制、心脏损害、消化道反应
5%GS
耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病
滴注<40d/min静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性
吡柔比星
同上
心脏损害、静脉炎(刺激性大)
5%GS
乳腺癌、恶性淋巴瘤等
同上
4、植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取,常用的有长春碱类、紫杉类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。属于细胞周期特异性 药物。
药名
缩写
药理作用
主要不良反应
溶媒
疾病谱
其他
长春新碱
VCR
抑制有丝分裂
末梢神炎、腹痛、脱发、便秘
NS
广谱抗肿瘤
每周最多使用2mg
高三尖杉酯碱
HHT
同上
骨髓抑制、消化道反应、心脏损害
5%GS
急性非淋巴细胞白血病
滴注<40d/min静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性
紫杉醇
同上
过敏反应、神经毒性、脱发、骨髓抑制
5%GS或NS
广谱抗肿瘤
输注前给予抗过敏药物;使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管。
依托泊苷
VP-6
干扰DNA、RNA合成
骨髓抑制、脱发、消化道反应
NS
小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤
滴注时间不少于30min
5、铂类
作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,干扰DAN复制,属周期非特异性药。
药名
药理作用
主要不良反应
溶媒
疾病谱
其他
顺铂
干扰DNA复制
强致吐性、
骨髓抑制、
肾毒性、
神经毒性、末梢神经毒性
广谱抗肿瘤
损伤肾小管,处理:水化利尿,至少2500ml以上
卡铂(二代铂类)
同上
骨髓抑制
5%GS
小细胞肺癌、卵巢癌
药物不能接触含铝器具
奥沙利铂
同上
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