胺类药物的分析.pptxVIP

胺类药物涉及面较广，国内外药典收载的种类较多． 按其化学结构可分为：芳胺类、脂肪胺类、芳烃胺类、季铵 盐类和磺酰胺类药物等。本章重点： 芳胺类（对氨基苯甲酸酯类、酰胺类） 芳烃胺类药物中的苯乙胺类;;1．芳伯氨基特性：分子结构中的芳伯氨基，显重氮化耦合反应；与芳醛缩合成schiff碱的反应；易氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。 2．水解持性：因分子结构中有酯键(或酰胺键)，易水解。受光线、热、碱的影响；盐酸丁卡因→BABA，其余药物→PABA 3．弱碱性：除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子、故具有弱碱性。因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定．在非水溶剂中能滴 4. 溶解性：游离碱，油状液体或低熔点固体难溶于水，易溶于有机溶剂；盐酸盐白色结晶粉末，具一点的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。;(二)酰胺类药物;中世纪时期仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质（一类叫作水杨酸的物质，后来导致了阿司匹林的发展）和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料，奎宁本身也有退热的功效。 随着金鸡纳树日益减少，人们开始寻找其替代品。1873年，首先通过对-硝基酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚，但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。 1946年美国止痛与镇静剂研究所拨款给纽约市卫生局研究止痛剂