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- 2019-11-13 发布于浙江
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【药理作用】——肝素 1、抗凝作用及机制 肝素在体内体外均有强大的抗凝作用 肝素抗凝作用特点 不能口服,需静脉给药 体内、体外均抗凝 起效快,作用强、稳定,消失快 (快、短、强) 2、抗血栓作用 强大的抗凝作用 抗血小板作用 降低血液粘滞度 3、肝素的其他药理作用 降脂作用(脂酶) 保护内皮细胞(阴电荷) 这些作用因生物利用度低及抗凝作用强大而影响其临床应用 三、肝素体内过程 低分子量肝素(low molecular weight heparin, LMWH) 由普通肝素或非极分化肝素(unfractionated heparin,UFH)通过酶解或化学降解所产生的片断(依诺肝素) LMWH的特点 抗血栓作用增强,抗凝活性较弱 与 PF4结合少,较少引起血小板减少 生物利用度高,半衰期长,不易被清除 使骨骼Ca2+ 丢失比肝素轻 香豆素类抗凝作用特点 起效慢:对已合成的Ⅱ、 Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ因子无效 消除慢:作用时间长,可维持数天,半衰期长 二、体内过程 口服吸收迅速而完全,生物利用度100% 与血浆蛋白结合率90%~99% 肝脏代谢,半衰期长(华法林42-54h) 三、临床应用——香豆素类 由于起效慢,对需快速抗凝者应先用肝素3-5天,再应用香豆素类进行长期抗凝 四、不良反应——香豆素类 1、出血 及时调整剂量
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