临床麻醉学-骨骼肌松弛药及其拮抗剂.pptVIP

体内过程 T1/2β为2-4分钟，假性胆碱酯酶水解 中代谢产物琥珀单胆碱，肌松作用弱(2%)，时效长 经肾排泄量为2%-5% 药理作用 iv，0.8~1.0mg·kg-1，咬肌、咽喉肌1min达高峰 呼吸暂停4~5min，肌张力完全恢复约6~12min 反复iv或 ivgtt ?长时间肌松，快速耐受(30~60min后） 临床应用 静脉注射 气管插管、气管镜、食管镜检查，支撑喉镜短小手术 成人1mg·kg-1，儿童1.5mg·kg-1，婴幼儿1.5-2.0mg·kg-1 麻醉维持 长时间受术， 30~60min后?速度 持续输注?浓度0.1~0.2%；速度50~100μg·kg-1·min-1 合用1%普鲁卡因或0.5%利多卡因，浓度?0.05%-0.07% ?不良反应及注意事项(side reaction and awareness) Ⅱ相阻滞 与用量、维持时间、用药方式和药物配伍等因素有关 用量达7-10 mg/kg或总量1g易?Ⅱ相阻滞；≤0.5g 重症肌无力、电解质紊乱和血浆假性胆碱酯酶异常 普鲁卡因、利多卡因、恩氟烷、己芴溴铵等??发生 特征：出现衰减；易化现象；恢复延迟；可被拮抗 应减少琥珀胆碱的用量 心血管作用 心动过缓、交界性心律、各种室性心律失常 强烈刺激和交感神经紧张性相对较高的儿童易发生 小剂量?负性变力和变时作用（可被阿托品减弱） 儿童心动过缓最常发现在第一次给药后 成人最常在第二次给药后、尤其间隔5分钟左右 给药前 或非去极化肌松药?或? 术前肌肉注射阿托品无效 窦性心动过缓?阿托品0.2~0.3mg/kg iv 大剂量琥珀胆碱也可→正性变时、变力作用 高钾血症 去极化作用?肌纤维膜内K+释放??血钾0.5mmol/L 术前血钾已达5.5mmol·L-1，大面积烧伤、严重软组织损伤、破伤风、脊髓和神经损伤?避免使用 肌纤维成束收缩 肌肉发达者明显 颅内压、眼内压、胃内压?、术后肌痛与其有一定关系 用药前3~5min iv 小剂量非去极化肌松药可以消除 眼内压增高 静注1min后开始，眼外肌痉挛性收缩?IOP? 2~4min达高峰，以后开始?对开放性眼外伤病人不利 颅内压升高 为一过性，对颅内压已升高、颅内顺应性差应注意 胃内压升高 最高达40cmH2O，饱胃病人可引起反流、误吸 术后肌痛 肌梭的牵拉+肌纤维成束收缩，≤3天 恶性高热 为一种遗传性疾病 出现下颌不松、肌肉僵硬、高热、心律失常 酸中毒、肌球蛋白尿、肾衰、凝血机制障碍 神经系统损害等，严重者可死亡 类变态反应 过敏性休克、支气管痉挛，可能与组胺释放有关 非去极化肌松药(Nondepolarizing Muscle Relaxants) 作用特点 在肌松出现前没有肌纤维成束收缩 给予强直刺激和四个成串刺激，肌颤搐衰减 对强直刺激后单刺激肌颤搐出现易化 其肌松作用能为抗胆碱酯酶药拮抗 分类 短时效肌松药如米库氯铵 中时效肌松药如维库溴铵、阿曲库铵等 长时效肌松药如哌库溴铵、泮库溴铵等 去极化肌松药与非去极化肌松药比较 去极化肌松药 非去极化肌松药 N2受体 激动药 阻断药 肌颤 有 无 强直后增强 无 有 T4:T1 0.9 0.7 抗胆碱酯酶药 协同 拮抗 脱敏感阻滞 有 无 泮库溴铵（pancuronium） 甾类长效非去极化肌松药，本可松（泮龙） 药理作用 肝肾功能不全→消除时间↑ 临床剂量无组胺释放及神经节阻滞作用 抗迷走、 ↑交感神经、↓catecholamine再摄取→HR、BP、CO↑ 很少通过胎盘 临床应用 高血压、心动过速、冠心病应避免使用 ED95：0.07mg·kg-1, iv 0.12~0.20mg·kg-1, 90s插管 临床剂量0.08~0.1 mg·kg-1, 3~5min插管 临床时效80min，恢复指数25min，90%肌颤搐60min 重复用药时效逐渐延长→蓄积作用 增效作用 吸入麻醉剂如氟烷、乙醚、安氟醚、异氟醚、硫喷妥钠、氯胺酮、芬太尼、甲苄咪唑等 其它非去极化神经肌肉松弛剂、琥珀酰胆碱、氨基糖苷、多肽类抗生素、利尿剂、肾上腺素阻断剂、维生素B1、单氨氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、苯妥因钠、咪唑安定、甲硝唑、镁盐等 减效作用 新斯的明、腾喜龙、吡啶斯的明、去甲肾上腺素 咪唑硫嘌呤、茶碱、氯化钾、氯化钙 多库氯铵（doxacurium） 长效非去极化肌松药，双季铵苄异喹啉类 药理作用 已知非去极化肌松药中作用最强 体内很少代谢，主要以原形经肾脏排泄 肾功能衰竭明显延长作用时效 起效慢，无心血管不良反应和组胺释放作用 临床应用 ED95：0.025~0.03mg·kg-1 iv 0.05~0.06mg·kg-1，4~5min插管 临床时效90~120min，90%肌颤搐恢复时间80~10