一哌啶酮类化合物的合成及其.pdf

2005年8月 4一哌啶酮美化合物的合成及其在医药领域中的应用 综舍信息 4一哌啶酮类化合物的合成及其 在医药领域中的应用 陈绘如，肖国民 (东南大学化学4匕-Y-系，南京210096) 摘要：本文介绍了合成4一哌啶酮类化合物的常用方法，对所介绍的各方法进行了比较和总结；概述了这类化合物作为中间体在合 成中枢神经系统药物、抗过敏药物、消化系统药物、镇痛药物、抗高血压药物、抗哮喘药物等医药领域中的应用。 关t词．4-哌啶酮；合成；医药；应用 中国分类号：TQ215 文跌标识码：A 文章稿号：1006．253x(2005)08．001-4 Chen Guomin Huiru，Xiao of (DepartmentChemistryChemicalEngineering，SoutheastUniversity,Nanjing210096) Abstracts：Thistexthasintroducedthe used methodsof and synthetic comparing commonly 4-pipendone， each thesekindof asintermediainthemedicalfield method；Summarized summarizing compounds applied suchascentralnervous system，digestivesystem，ect． Keywords：4-piperidone；synthesis；medicine；application 哌啶衍生物在医药领域具有重要的研究价值，它 报道则较少。本文是笔者在研究一系列哌啶衍生物的 广泛应用于镇痛、消炎、抗组胺、抗心率失常、抗精神 基础上，对4一哌啶酮类化合物的合成及其在医药领域 病、抗肿瘤fl--91等药物的合成，特别是在中枢神经系统疾中的应用作简单的介绍。 病和过敏性疾病的临床治疗中占据着不可替代的地 位，因此对于该类化合物的研究已成为药物合成领域 1合成进展 研究的热点。上述药物的合成往往需要哌啶环4号位 上具有较高反应活性的基团来结合其他具有药学功能 根据哌啶环上取代基的不同，化学工作者曾提出 的基团，4一哌啶酮由于其羰基本身活性较高且在一定 了一些合成4一哌啶酮的方法，大致可分为环合法和还 的反应条件下易转变为羟基、卤代基、胺基、腈基、羧 原法，下面就一些具有推广意义的合成方法作简单的 基、酯基、甲醛基等活性基团，直接或间接地作为中间 介绍。 体在哌啶类药物的合成中起着举足轻重的作用。 1．1环合法 国外化学工作者从上世纪二十年代初开始着力于 1．1．1以双酯为原料合成 4～哌啶酮类化合物的研究，先后针对不同的取代基提 出了一些合成方法并将所合成的化合物应用到医药领 曼缩合和水解脱羧等反应合成4一哌啶酮【10】。其合成 域，开发出的许多哌啶类药物在临床治疗中得到了广 路线如下： 泛的应用。近几年关于此类化合物的新药报道很多，应 用领域也有了一些新的突破。随着医药事业的发展，4一 哌啶酮类化合物将会越来越受到广大化学工作者和医 药工作者的关注。国内对4一哌啶酮类化合物的研究工 刚；莨臻}。碍R4R5。 作起步较晚，主要侧重于受组胺光稳定剂母体三丙酮 凡、广。 胺的研究，有关其它4一哌啶酮类化合物的合成及应用 万方数据 虎歹中闻体 ·2·