镇痛药和镇咳祛痰药药物化学.pptxVIP

第五章 镇痛药和镇咳祛痰药;;学习目标 ;疼痛;疼痛; [定义]镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉，但并不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。;镇痛作用特点:;比较:解热镇痛药与镇痛药;第一节 吗啡及其衍生物;阿片(opium)，为罂粟未成熟果实的乳汁的干燥物，是最早应用的镇痛止咳药。阿片中至少含有25种以上的生物碱（如罂粟碱、可待因、蒂巴因等），其中吗啡(morphine) 的含量占10%~20%。 ;盐酸吗啡;（1）A环为苯环，3位上连有一酚羟基； （2）A、B和C环构成部分氢化的菲环。 （3） D环为直立于环平面的哌啶环，N上连有一甲基； （4）C和D环构成部分氢化的异喹啉环 （5）E环氢化呋喃环，由连接A环与C环的氧桥而构成。 ;理化性质;2、酸碱性;3、还原性:; 因此在配制吗啡注射液时应注意采取措施防氧化 ①调节pH3.0～5.0； ②加入抗氧剂焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠； ③ 充入惰性气体； ④加乙二胺四乙酸二钠（EDTA）试剂做金 属离子螯合剂，与金属离子形成配合物，减少其影响； ⑤应避光密闭保存。 ;4、脱水重排：;5.吗啡被铁氰化钾氧化 ;6、颜色鉴别反应;镇痛作用强。 中小剂量可用于减轻持续性钝痛， 中至大剂量可减轻创伤或内脏引起的锐痛，同时还有镇静作用。 ;